[發(fā)明專利]苯并異惡唑類11β-HSD1抑制劑、制備方法及其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510411750.2
• 申請日: 2015-07-14
• 公開（公告）號(hào): CN104961702A
• 公開（公告）日: 2015-10-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蔡子洋
• 申請（專利權(quán)）人: 佛山市賽維斯醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): C07D261/20
• 分類號(hào): C07D261/20;A61K31/42;A61P3/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.具有通式I結(jié)構(gòu)的化合物，

其中，R選自H，C₁-C₃的烷基，C₃-C₈的環(huán)烷基。

2.權(quán)利要求1所定義的通式I化合物，選自:

3.合成權(quán)利要求1-2任一所定義的通式I化合物的方法：

化合物II和化合物III在堿存在下先反應(yīng)生成化合物IV，后者在AlCl₃催化下重排生成化合物V；化合物V與羥胺反應(yīng)生成化合物VI；化合物VI先用n-BuLi在低溫下處理，生成相應(yīng)的芳基鋰，后者再在BF₃·Et₂O催化下與(R)-氯代環(huán)氧丙烷反應(yīng)生成產(chǎn)物VII；化合物VII在堿存在下與化合物VIII反應(yīng)，得到化合物I；R的定義如權(quán)利要求1-2任一所述。

4.權(quán)利要求1-2之一所定義的通式I化合物在制備治療2型糖尿病藥物方面的應(yīng)用。