[發明專利]增強ALK?TKI療效、延緩其耐藥的復合物及其制劑有效
| 申請號： | 201510410323.2 | 申請日： | 2015-07-14 |
| 公開（公告）號： | CN105030777B | 公開（公告）日： | 2017-07-21 |
| 發明（設計）人： | 何勇;李力 | 申請（專利權）人： | 中國人民解放軍第三軍醫大學第三附屬醫院 |
| 主分類號： | A61K31/506 | 分類號： | A61K31/506;A61K31/4545;A61K9/24;A61P35/00;A61K31/357 |
| 代理公司： | 北京愛普納杰專利代理事務所(特殊普通合伙)11419 | 代理人： | 王玉松 |
| 地址： | 400042 重慶市渝中*** | 國省代碼： | 重慶;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 增強 alk tki 療效 延緩 耐藥 復合物 及其 制劑 | ||
【權利要求書】：
1.一種增強ALK-TKI療效、延緩其耐藥的復合物，其特征在于，所述復合物包括重量份數為12.5-50份的ALK-TKI和重量份數為7-70份的水飛薊賓或其鹽，所述ALK-TKI為克唑替尼。
2.如權利要求1所述的復合物，其特征在于，所述鹽為水飛薊賓葡甲胺、水飛薊賓精氨酸或水飛薊賓組氨酸。
3.如權利要求1所述的復合物，其特征在于，所述克唑替尼的重量份數為17份，所述水飛薊賓的重量份數為35份。
4.含有權利要求1-3任一所述的復合物和輔料制成的片劑，其特征在于，所述片劑為由片芯和包裹片芯的速釋層組成的雙層片劑，所述片芯為由水飛薊賓或其鹽與賦形劑制成的微囊；所述速釋層由ALK-TKI和輔料制成。
5.如權利要求4所述的片劑，其特征在于，所述賦形劑選自膽甾醇棕櫚酸酯、丙烯乙二醇、硬脂酸乳酸鈉；所述輔料選自單硬脂酸鈣、麥芽糊精、單癸?；己臀⒎酃枘z；所述雙層片劑各成分的重量份數為：
片芯：
速釋層
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