[發明專利]一種替米考星注射用混懸劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201510366424.4
• 申請日: 2015-06-29
• 公開（公告）號: CN104906039B
• 公開（公告）日: 2018-07-03
• 發明（設計）人: 呂華林;譚石勇;陸瑩梅;譚武貴
• 申請（專利權）人: 湖南泰谷生物科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/706;A61K47/26;A61K47/44;A61P31/04
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君

本發明涉及畜禽用藥劑領域，具體提供了一種替米考星注射用混懸劑及其制備方法；所述替米考星注射用混懸劑以質量體積百分比計，含有以下組分：替米考星5％～30％，增稠劑0.1％～5.0％，表面活性劑0.1％～15.0％，抗氧化劑0.01％～1％。本發明替米考星注射用混懸劑，注入體內后降低了藥物的毒副作用，延長藥物的體內半衰期，提高藥物的生物利用度，降低藥物的用量；且具有更大的表面積，在動物體內吸收快；擴大了替米考星注射劑的使用靶動物范圍，提高了藥效，節約了成本。

技術領域

本發明涉及畜禽用藥劑領域，具體地說，涉及一種替米考星注射用混懸劑及其制備方法。

背景技術

替米考星(Timicosin)是一種半合成大環內酯類畜禽專用抗生素，具有很強的抗菌活性，抗菌譜廣，對所有的革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌、霉形體、螺旋體、支原體等均有抑制作用。該藥先后在澳大利亞、巴西、法國、馬來西亞、意大利、西班牙、美國等國家被批準臨床用藥，用于治療山羊、奶牛、豬、雞等動物的感染性疾病。我國現已批準替米考星類藥物用于畜禽動物的臨床治療，目前主要通過內服給藥，有替米考星溶液及替米考星注射液。因替米考星存在心臟毒副作用，注射給藥時，超量使用易引起動物心動過速而死亡，尤其對于豬，死亡率很高。為了解決上述存在的問題，本發明目的是提供一種成本低廉，生產工藝簡單的替米考星注射用混懸劑。

發明內容

為了實現本發明目的，本發明提供一種替米考星注射用混懸劑及其制備方法。

本發明首先提供一種替米考星注射用混懸劑，以質量體積百分比計，含有以下組分：替米考星5％～30％，增稠劑0.1％～5.0％，表面活性劑0.1％～15.0％，抗氧化劑0.01％～1％。

優選地，以質量體積百分比計，所述替米考星注射用混懸劑含有以下組分：替米考星10％～20％，增稠劑0.2％～1.0％，表面活性劑0.2％～1.0％，抗氧化劑0.05％～0.50％。

更優選地，含有以下組分：替米考星20％，增稠劑1％，表面活性劑1％，抗氧化劑0.05％。本發明所述質量體積百分比質量以kg計，體積以L計。

進一步地，所述替米考星為替米考星、替米考星鹽中的一種或幾種的混合物。所述替米考星鹽為磷酸替米考星、酒石酸替米考星等中的一種或幾種的混合物。

進一步地，所述增稠劑為雙硬脂酸類和/或單硬脂酸類；例如雙硬脂酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、單硬酯酸鋁中的一種或幾種的混合物。作為優選，所述增稠劑為單硬酯酸鋁；單硬酯酸鋁做不與替米考星發生反應，有利增加產品的穩定性。

進一步地，所述表面活性劑為司盤(Span)類、吐溫(Tween)類、雙脂肪酸乙酯基羥乙基甲基硫酸甲酯銨、三脂肪酸乙酯基羥乙基甲基硫酸甲酯銨中的一種或幾種的混合物。作為優選，所述表面活性劑為司盤80(Span-80)；選擇司盤80(Span-80)做為表面活性可使替米考星油溶性更好，降低沉降系數，增加產品的混懸性，有利于產品穩定。

進一步地，所述抗氧化劑為丁基羥基茴香醚(BHA)、二丁羥基甲苯(BHT)、沒食子酸丙酯(PG)、叔丁基對苯二酚(TBHQ)中的一種或幾種的混合物。優選所述抗氧化劑為二丁羥基甲苯(BHT)；選擇二丁羥基甲苯(BHT)做為抗氧化劑更利于本發明制劑的穩定性，且安全性和抗氧性更好。

本發明所述替米考星注射用混懸劑還含有注射用脂肪乳劑，以所述注射用脂肪乳劑湊至總量至100％；作為優選，所述注射用脂肪乳劑為注射用色拉油、注射用大豆油、注射用蓖麻油、注射用芝麻油中的一種或幾種的混合物；更優選為注射用大豆油；大豆油來源廣泛，成本低廉。

本發明還提供上述替米考星注射用混懸劑的制備方法，所述方法包括如下步驟：

1)將注射用脂肪乳劑滅菌；

所述滅菌可為高溫滅菌，例如121℃～150℃，30～60分鐘；高溫滅菌后冷卻至室溫，備用；