[發明專利]一種替米考星注射用混懸劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201510366424.4
• 申請日: 2015-06-29
• 公開（公告）號: CN104906039B
• 公開（公告）日: 2018-07-03
• 發明（設計）人: 呂華林;譚石勇;陸瑩梅;譚武貴
• 申請（專利權）人: 湖南泰谷生物科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/706;A61K47/26;A61K47/44;A61P31/04
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君

1.一種替米考星注射用混懸劑，其特征在于，以質量體積百分比計，由以下組分組成：替米考星或替米考星鹽5％～30％，增稠劑0.1％～5.0％，表面活性劑0.1％～15.0％，抗氧化劑0.01％～1％，注射用脂肪乳劑；以所述注射用脂肪乳劑湊至總量至100％；

所述增稠劑為單硬酯酸鋁；

所述表面活性劑為司盤、吐溫、雙脂肪酸乙酯基羥乙基甲基硫酸甲酯銨、三脂肪酸乙酯基羥乙基甲基硫酸甲酯銨中的一種或幾種的混合物；

所述抗氧化劑為丁基羥基茴香醚、二丁羥基甲苯、沒食子酸丙酯、叔丁基對苯二酚中的一種或幾種的混合物；

所述注射用脂肪乳劑為注射用色拉油、注射用大豆油、注射用蓖麻油、注射用芝麻油中的一種或幾種的混合物；

所述替米考星注射用混懸劑的制備方法，包括如下步驟：

1)將注射用脂肪乳劑滅菌；

2)取配方量10％～30％滅菌后的注射用脂肪乳劑，與替米考星或替米考星鹽混勻，過膠體磨；使替米考星或替米考星鹽粒度不得超過10um；

3)另取配方量30％～90％滅菌后的注射用脂肪乳劑，加入增稠劑，加熱至70℃～80℃溶解，再加入表面活性劑、抗氧化劑，混勻，冷卻至40～50℃；加入步驟2)得到的混合物，攪拌20～40分鐘，迅速過膠體磨一至兩次，灌封；

4)滅菌；即得。

2.根據權利要求1所述的替米考星注射用混懸劑，其特征在于，以質量體積百分比計，由以下組分組成：替米考星或替米考星鹽10％～20％，增稠劑0.2％～1.0％，表面活性劑0.2％～1.0％，抗氧化劑0.05％～0.50％，注射用脂肪乳劑；以所述注射用脂肪乳劑湊至總量至100％。

3.根據權利要求2所述的替米考星注射用混懸劑，其特征在于，以質量體積百分比計，由以下組分組成：替米考星或替米考星鹽20％，增稠劑1.0％，表面活性劑1.0％，抗氧化劑0.05％，注射用脂肪乳劑；以所述注射用脂肪乳劑湊至總量至100％。

4.根據權利要求1-3任一項所述的替米考星注射用混懸劑，其特征在于，所述替米考星鹽為磷酸替米考星、酒石酸替米考星中的一種或兩種的混合物。

5.根據權利要求1-3任一項所述的替米考星注射用混懸劑，其特征在于，所述表面活性劑為司盤80。

6.權利要求1-5任一項所述替米考星注射用混懸劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

1)將注射用脂肪乳劑滅菌；

2)取配方量10％～30％滅菌后的注射用脂肪乳劑，與替米考星或替米考星鹽混勻，過膠體磨；使替米考星或替米考星鹽粒度不得超過10um；

3)另取配方量30％～90％滅菌后的注射用脂肪乳劑，加入增稠劑，加熱至70℃～80℃溶解，再加入表面活性劑、抗氧化劑，混勻，冷卻至40～50℃；加入步驟2)得到的混合物，攪拌20～40分鐘，迅速過膠體磨一至兩次，灌封；

4)滅菌；即得。