[發明專利]曲司氯銨組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201510363089.2
• 申請日: 2015-06-26
• 公開（公告）號: CN104887646A
• 公開（公告）日: 2015-09-09
• 發明（設計）人: 譚劍平;尹秀菊
• 申請（專利權）人: 舒泰神（北京）生物制藥股份有限公司;北京舒泰神新藥研究有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K9/20;A61K31/46;A61K47/38;A61K47/34;A61K47/26;A61P13/10
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1.一種曲司氯銨組合物，其特征在于，所述組合物包括活性成分曲司氯銨、稀釋劑、粘合劑和抗粘劑，

按重量份計，所述曲司氯銨為2～10份，所述稀釋劑為80～200份，所述粘合劑為1～20份，所述抗粘劑為1～5份。

2.根據權利要求1所述的曲司氯銨組合物，其特征在于，按重量份計所述曲司氯銨為3～8份。

3.根據權利要求1或2所述的曲司氯銨組合物，其特征在于，按重量份計所述稀釋劑為100～160份。

4.根據權利要求1至3任一所述的曲司氯銨組合物，其特征在于，所述稀釋劑選自微晶纖維素、乳糖中的至少一種。

5.根據權利要求1至4任一所述的曲司氯銨組合物，其特征在于，所述稀釋劑為微晶纖維素和乳糖，其重量份比為1：1～1：2。

6.根據權利要求1至5任一所述的曲司氯銨組合物，其特征在于，按重量份計所述粘合劑為1～10份。

7.根據權利要求1至6任一所述的曲司氯銨組合物，其特征在于，所述粘合劑選自羧甲基纖維素鈉、蟲膠中的至少一種。

8.根據權利要求1至7任一所述的曲司氯銨組合物，其特征在于，按重量份計所述抗粘劑為1～2份。

9.根據權利要求1至8任一所述的曲司氯銨組合物，其特征在于，所述抗粘劑選自硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉中的至少一種。

10.根據權利要求1至9任一所述的曲司氯銨組合物，其特征在于，所述組合物為口服制劑；優選地，所述組合物為曲司氯銨膠囊或曲司氯銨片；更優選地，所述組合物的規格為10～20mg。

11.權利要求1至10任一所述的曲司氯銨組合物的制備方法，其特征在于，所述方法采用流化床一步制粒工藝，包括以下步驟：

1)載藥溶液配制：稱取活性成分和粘合劑，分散在溶媒中得到載藥溶液；

2)制粒：稱取稀釋劑放置于流化床內，將載藥溶液噴霧至流化床內制粒；

3)整粒：搖擺制粒機整粒；

4)總混：稱取抗粘劑，與所述步驟3)整粒后得到的顆粒混合。

12.根據權利要求11所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中所述溶媒為水或體積百分比含量為50～80％的乙醇水溶液。

13.根據權利要求11或12所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中所述載藥溶液的重量體積百分比含量為10～30％；優選地，步驟1)中所述載藥溶液的重量體積百分比含量為20～30％。

14.根據權利要求11～13任一所述的制備方法，其特征在于，步驟2)中所述流化床的物料溫度為40～80℃。

15.根據權利要求11～14任一所述的制備方法，其特征在于，步驟3)中所述整粒為采用60～80目篩整理，平均粒徑范圍0.2～0.3mm。