[發(fā)明專利]醋酸艾司利卡西平及其應(yīng)用方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510349628.7
• 申請(qǐng)日: 2005-05-06
• 公開（公告）號(hào): CN105193822A
• 公開（公告）日: 2015-12-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: P·M·維埃拉阿勞若蘇亞雷斯達(dá)席爾瓦;J·L·德阿爾梅達(dá)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 坡特拉有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/55
• 分類號(hào): A61K31/55;A61P25/08;A61K31/7048;A61K31/19;A61K31/53
• 代理公司: 永新專利商標(biāo)代理有限公司 72002
• 代理人: 左路

1.醋酸艾司利卡西平在制造用于治療癲癇部分性發(fā)作的藥物組合物中的應(yīng)用，其中所述藥物組合物為每日一次的單位劑量形式，且所述每日一次的單位劑量形式包含400mg至1200mg范圍內(nèi)的量的醋酸艾司利卡西平。

2.醋酸艾司利卡西平在制造用于治療難醫(yī)治的部分性癲癇的藥物組合物中的應(yīng)用，其中所述藥物組合物為每日一次的單位劑量形式，且所述每日一次的單位劑量形式包含400mg至1200mg范圍內(nèi)的量的醋酸艾司利卡西平。

3.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其中所述難醫(yī)治的部分性癲癇為簡(jiǎn)單部分難醫(yī)治的癲癇。

4.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其中所述難醫(yī)治的部分性癲癇為復(fù)雜部分難醫(yī)治的癲癇。

5.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其中所述難醫(yī)治的部分性癲癇發(fā)展為繼發(fā)性全身性癲癇。

6.如前述任一權(quán)利要求的應(yīng)用，其中所述醋酸艾司利卡西平與至少一種其它抗癲癇藥聯(lián)合治療。

7.如權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其中所述至少一種其它抗癲癇藥選自丙戊酸鹽、拉莫三嗪和托吡酯。

8.如前述任一權(quán)利要求的應(yīng)用，用于相對(duì)于未治療患者所經(jīng)歷的癲癇發(fā)作頻率，降低患者的癲癇發(fā)作頻率。

9.如權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其中所述癲癇發(fā)作頻率的降低是50％或更高。

10.如前述任一權(quán)利要求的應(yīng)用，用于相對(duì)于未治療患者所經(jīng)歷的癲癇發(fā)作次數(shù)，降低患者的癲癇發(fā)作次數(shù)。

11.如前述任一權(quán)利要求的應(yīng)用，用于相對(duì)于未治療患者所經(jīng)歷的癲癇發(fā)作持續(xù)時(shí)間，降低患者的癲癇發(fā)作持續(xù)時(shí)間。

12.如前述任一權(quán)利要求的應(yīng)用，其中通過(guò)藥物組合物的給藥，患者變得無(wú)發(fā)作。

13.口服給藥的藥物組合物，用于通過(guò)提高患者對(duì)艾司利卡西平的暴露來(lái)治療癲癇部分性發(fā)作，包含400mg至1200mg量的藥理學(xué)有效的每日一次劑量的醋酸艾司利卡西平。

14.口服給藥的藥物組合物，用于通過(guò)提高患者對(duì)艾司利卡西平的暴露來(lái)治療難醫(yī)治的部分性癲癇，包含400mg至1200mg量的藥理學(xué)有效的每日一次劑量的醋酸艾司利卡西平。

15.如權(quán)利要求13或14的口服給藥的藥物組合物，其中所述藥理學(xué)有效的每日一次劑量以導(dǎo)致艾司利卡西平的最大觀測(cè)血漿濃度C_max大于7,400ng/mL的劑量給藥。

16.如權(quán)利要求13或14的口服給藥的藥物組合物，其中所述藥理學(xué)有效的每日一次劑量以導(dǎo)致艾司利卡西平的濃度曲線下面積AUC_0-τ大于111,000ng·h/mL的劑量給藥，其中τ為給藥間隔。

17.如權(quán)利要求13至16任一項(xiàng)的口服給藥的藥物組合物，其為片劑形式或者口服混懸劑形式。