[發明專利]一種卡非佐米晶型A及其制備方法

有效

• 申請號: 201510344488.4
• 申請日: 2015-06-19
• 公開（公告）號: CN104961799B
• 公開（公告）日: 2021-05-11
• 發明（設計）人: 林蒙;張小成;周昌兵;王學瑞;左小勇;樊斌
• 申請（專利權）人: 重慶醫藥工業研究院有限責任公司
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;C07K1/30
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種卡非佐米晶型A，其特征在于X-射線粉末衍射圖譜在2θ值為6.4±0.2°、12.5±0.2°、12.7±0.2°、18.7±0.2°、18.8±0.2°、19.1±0.2°、19.7±0.2°、19.9±0.2°、20.0±0.2°、22.5±0.2°、22.7±0.2°和25.4±0.2°的位置有特征衍射峰。

2.權利要求1所述的晶型A，其X-射線粉末衍射圖譜實質上具有如圖1的特征衍射峰。

3.根據權利要求1-2任一所述的晶型A，其DSC掃描圖分別在93～108°C之間和211～216°C有一吸熱峰。

4.一種制備權利要求1的卡非佐米晶型A的方法，包括將卡非佐米于乙腈與水的混合溶劑中溶解，再加入水使其固化。

5.根據權利要求4所述的方法，具體包括以下步驟：

1）將卡非佐米用乙腈和水的混合溶劑溶解，溶解溫度為30～80°C，得到卡非佐米溶液，其中，乙腈與水的體積比為1：0.1～0.5；

2）加水使卡非佐米固化；

3）將析出的固體進行過濾或離心分離。

6.根據權利要求5所述的方法，所述步驟還包含：將分離得到的固體在常壓或減壓條件下進行干燥，干燥溫度為30～60°C。

7.根據權利要求5所述的方法，所述溶解溫度為50～70°C。

8.根據權利要求5所述的方法，步驟2）中加入水固化時的溫度為30～50°C。

9.根據權利要求6所述的方法，所述干燥溫度為40～50°C。

10.根據權利要求5所述的方法，步驟2）中加入水的量為使整個溶劑體系中水與乙腈的體積比達到1：1～1：4。