[發(fā)明專利]4?α,β不飽和酰胺基喹啉類化合物及制備和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510340374.2 | 申請日： | 2015-06-18 |
| 公開（公告）號： | CN104961725B | 公開（公告）日： | 2017-04-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 胡永洲;楊波;呂曉慶;董曉武;何俏軍;翁勤潔 | 申請（專利權(quán)）人： | 浙江大學(xué) |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;C07D401/14;A61K31/4709;A61K31/5377;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司33200 | 代理人： | 張法高,趙杭麗 |
| 地址： | 310027 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 不飽和 胺基 喹啉 化合物 制備 應(yīng)用 | ||
1.一種4-α，β不飽和酰胺基喹啉類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，具有如下結(jié)構(gòu)：
其中：
R1選自胺基，C5-6芳基胺基，其中所述胺基，C5-6芳胺基任選地被1、2、3或4個獨立選自D，F(xiàn)，Cl，Br，CN，C1-6烷基，ORa，SRa和NRaRb的取代基所取代；
R2選自C5-6芳基或C5-6雜芳基；其中所述C5-6芳基或C5-6雜芳基任選地被1、2、3或4個獨立選自D，F(xiàn)，Cl，Br，CN，C1-6烷基，ORa，SRa和NRaRb的取代基所取代；
R3選自甲氧基，乙氧基；
Ra和Rb獨立選自H，C1-6烷基，C1-6鹵代烷基， C3-6環(huán)烷基， C5-6芳基，其中所述各C1-6烷基，C1-6鹵代烷基， C3-6環(huán)烷基， C5-6芳基任選地被羥基，胺基，氟，氯，三氟甲基，三氟甲氧基取代；當(dāng)Ra和Rb與同一個氮原子連接時，Ra，Rb和與它們連接的氮原子一起任選地形成非取代的3-7個原子組成的雜環(huán)基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種4-α，β不飽和酰胺基喹啉類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物為：
(E)-N-環(huán)丙基-3-(6-(5-(2,4-二氟苯磺酰胺基)-6-甲氧基吡啶-3-基)喹啉-4-基)丙烯酰胺 (4a)，
(E)-N-環(huán)丁基-3-(6-(5-(2,4-二氟苯磺酰胺基)-6-甲氧基吡啶-3-基)喹啉-4-基)丙烯酰胺 (4b)，
(E)-2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(3-羰基-3-(四氫吡咯-1-基)丙-1-烯基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺 (4c)，
(E)-2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(3-羰基-3-(哌啶-1-基)丙-1-烯基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺 (4d)，
(E)-N-叔丁基-3-(6-(5-(2,4-二氟苯磺酰胺基)-6-甲氧基吡啶-3-基)喹啉-4-基)丙烯酰胺的制備 (4e)，
(E)-3-(6-(5-(2,4-二氟苯磺酰胺基)-6-甲氧基吡啶-3-基)喹啉-4-基)-N-(2-羥乙基)-N-甲基丙烯酰胺 (4f)，
(E)-3-(6-(5-(2,4-二氟苯磺酰胺基)-6-甲氧基吡啶-3-yl)喹啉-4-基)-N-(2-甲氧乙基)丙烯酰胺 (4g)，
(E)-3-(6-(5-(2,4-二氟苯磺酰胺基)-6-甲氧基吡啶-3-基)喹啉-4-基)-N-(2-(二甲氨基)乙基)丙烯酰胺 (4h)，
(E)-2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(3-嗎啉-3-羰丙基-1-烯基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺 (4i)，
(E)-2,4-二氟-N-(5-(4-(3-(4-羥基哌啶-1-基)-3-羰丙基-1-烯基)喹啉-6-基)-2-甲氧基吡啶-3-基)苯磺酰胺 (4j)，
(E)-2,4-二氟-N-(5-(4-(3-(3-羥基哌啶-1-基)-3-羰丙基-1-烯基)喹啉-6-基)-2-甲氧基吡啶-3-基)苯磺酰胺 (4k)，
(E)-2,4-二氟-N-(5-(4-(3-(4-(羥甲基)哌啶-1-基)-3-羰丙基-1-烯基)喹啉-6-基)-2-甲氧基吡基-3-基)苯磺酰胺 (4l)，
(E)-3-(6-(5-(2,4-二氟苯磺酰胺基)-6-甲氧基吡啶-3-基)喹啉-4-基)-N-(2-嗎啉乙基)丙烯酰胺 (4m)，
(E)-2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-羰丙基-1-烯基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺 (4n)，
(E)-2,4-二氟-N-(5-(4-(3-(4-異丙基哌嗪-1-基)-3-羰丙基-1-烯基)喹啉-6-基)-2-甲氧基吡啶-3-基)苯磺酰胺 (4o)，
(E)-3-(6-(5-(2,4-二氟苯磺酰胺基)-6-甲氧基吡啶-3-基)喹啉-4-基)-N-苯基丙烯酰胺(4p)，
(E)-3-(6-(5-(2,4-二氟苯磺酰胺基)-6-甲氧基吡啶-3-基)喹啉-4-基)-N-(4-甲氧基苯基)丙烯酰胺 (4q)。
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