[發明專利]一種穩定的苯基乙酸酯類藥物脂肪乳

在審

• 申請號: 201510295874.9
• 申請日: 2015-06-02
• 公開（公告）號: CN104887628A
• 公開（公告）日: 2015-09-09
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 北京藍丹醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/216;A61K47/24;A61P23/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種式（1）化合物脂肪乳，其特征在于包含式（1）化合物，注射用油，磷脂酰膽堿，磷脂酰乙醇胺和注射用水，其中各組分的重容百分比如下：

式（1）化合物?????1.0-10.0%?w/v

注射用油??????????10.0-30.0%?w/v

磷脂酰膽堿????????0.4-1.6%?w/v

磷脂酰乙醇胺??????0.06-0.24%?w/v

式（1）。

2.根據權利要求1所述的式（1）化合物脂肪乳，其中，磷脂酰乙醇胺的重容百分比為0.12-0.18%?w/v。

3.根據權利要求1或2所述的式（1）化合物脂肪乳，其中，式（1）化合物的重容百分比為5.0-10.0%?w/v。

4.根據權利要求1所述的式（1）化合物脂肪乳，其中，所述磷脂酰膽堿為天然來源的磷脂酰膽堿及其鹽比如大豆或者蛋黃中提取的磷脂酰膽堿及其鹽，合成的磷脂酰膽堿及其鹽或它們的任意組合；所述合成的磷脂酰膽堿選自二硬脂?；字Ｄ憠A，二油酰基磷脂酰膽堿，二棕櫚?；字Ｄ憠A，二肉豆蔻酰基磷脂酰膽堿，二癸?；字Ｄ憠A?DDPC，二月桂酰基磷脂酰膽堿，二芥?；字Ｄ憠A，1-硬脂酰基-2-油酰基磷脂酰膽堿，1-棕櫚酰基-2-油?；字Ｄ憠A，1-肉豆蔻?；?2-油酰基磷脂酰膽堿，1-硬脂?；?2-棕櫚?；字Ｄ憠A，1-硬脂?；?2-肉豆蔻酰基磷脂酰膽堿，1-棕櫚酰基-2-硬脂?；字Ｄ憠A，1-棕櫚酰基-2-肉豆蔻酰基磷脂酰膽堿，1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰基磷脂酰膽堿，1-肉豆蔻酰基-2-棕櫚酰基磷脂酰膽堿或其組合。

5.根據權利要求1所述的式（1）化合物脂肪乳，其中，所述磷脂酰乙醇胺為天然來源的磷脂酰乙醇胺及其鹽，合成的磷脂酰乙醇胺及其鹽或它們的任意組合；所述合成的磷脂酰乙醇胺選自二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺，二油?；字Ｒ掖及?，二棕櫚酰基磷脂酰乙醇胺，二肉豆蔻?；字Ｒ掖及罚骢Ａ字Ｒ掖及?，二月桂酰磷脂酰乙醇胺或其組合。

6.根據權利要求1所述的式（1）化合物脂肪乳，其中，所述注射用油選自精制大豆油、紅花油、棉籽油、橄欖油、椰子油、蓖麻油、魚油、中鏈甘油單酯、中鏈甘油雙酯、中鏈甘油三酯、油酸乙酯、乙?；瘑胃视王ァ⒈茧p酯、亞油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯或其組合；優選為橄欖油和中鏈甘油三酯，兩者重量比為1:1。

7.根據權利要求1所述的式（1）化合物脂肪乳，其特征在于還包含pH調節劑，所述pH調節劑選自氫氧化鈉、鹽酸、磷酸、磷酸鹽、檸檬酸、檸檬酸鹽、醋酸、醋酸鹽或其組合。

8.根據權利要求1所述的式（1）化合物脂肪乳，其特征在于還包含等滲調節劑，所述等滲調節劑選自甘油、葡萄糖、甘露糖醇、丙二醇或其組合。

9.一種權利要求1-8任一所述的式（1）化合物脂肪乳的制備方法，包括以下步驟：

????（1）油相的制備：向注射用油中加入式（1）化合物，磷脂酰膽堿，磷脂酰乙醇胺，攪拌使其溶解，作為油相；

（2）初乳的制備：將步驟（1）油相加入含有等滲調節劑的注射用水中，高速剪切分散，形成初乳；

（3）高壓勻化：步驟（2）初乳高壓勻化，得精乳；

（4）過濾，灌封，滅菌，即得。