[發明專利]一種使用反應助劑制備依普羅沙坦中間體的方法有效
| 申請號： | 201510276613.2 | 申請日： | 2015-05-27 |
| 公開（公告）號： | CN104961722B | 公開（公告）日： | 2020-06-19 |
| 發明（設計）人： | 朱元勛;周傳偉;徐志杰;張文靈;王鵬 | 申請（專利權）人： | 浙江華海藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D333/24 | 分類號： | C07D333/24 |
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| 地址： | 317024 *** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 使用 反應 助劑 制備 普羅 中間體 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種使用反應助劑制備依普羅沙坦中間體2-噻吩亞甲基丙二酸二乙酯的方法，其特征在于：2-噻吩甲醛和丙二酸二乙酯以環己烷為反應溶劑，哌啶和苯甲酸為催化劑，并向該反應液中加入一種或者多種原甲酸酯作為反應助劑反應后得到2-噻吩亞甲基丙二酸二乙酯，該方法使用的反應溶劑環己烷的體積用量(mL)為反應物丙二酸二乙酯質量用量(g)的3-7倍；催化劑哌啶的質量用量(g)為反應物丙二酸二乙酯質量用量(g)的0.03-0.25倍；催化劑苯甲酸的質量用量(g)為反應物丙二酸二乙酯質量用量(g)的0.001-0.03倍。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于所述一種或者多種的原甲酸酯選自：原甲酸三甲酯，原甲酸三乙酯，原甲酸三異丙酯。
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于原甲酸酯與丙二酸二乙酯物質的量的比范圍是1:1～3:1。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于該方法使用的反應溶劑環己烷的體積用量(mL)為反應物丙二酸二乙酯質量用量(g)的4-6倍；催化劑哌啶的質量用量(g)為反應物丙二酸二乙酯質量用量(g)的0.05-0.10倍；催化劑苯甲酸的質量用量(g)為反應物丙二酸二乙酯質量用量(g)的0.005-0.015倍
5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于該方法的反應溫度為50℃～81℃。
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