[發(fā)明專利]氨基多糖季銨鹽組合物及其應用、制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510274819.1
• 申請日: 2015-05-26
• 公開（公告）號: CN104887697B
• 公開（公告）日: 2018-06-12
• 發(fā)明（設計）人: 孫法;陳文建;孫威;李俊榮;武兵
• 申請（專利權）人: 吉林君同行生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/726
• 分類號: A61K31/726;A61P31/02;A61P31/04;A61P31/10;A61K31/205
• 代理公司: 北京集佳知識產(chǎn)權代理有限公司 11227
• 代理人: 趙青朵

本發(fā)明涉及藥物制劑技術領域，特別涉及氨基多糖季銨鹽組合物及其應用、制劑。該氨基多糖季銨鹽組合物包括氨基多糖季銨鹽和甜菜堿。本發(fā)明提供的氨基多糖季銨鹽組合物水溶性好，成膜性好，利用率高，無細胞毒性，pH值為中性，安全，對皮膚無刺激；該氨基多糖季銨鹽組合物可有效抑制白色念珠菌、金黃葡萄球菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌、真菌，相較于單獨使用氨基多糖季銨鹽、甜菜堿，本發(fā)明氨基多糖季銨鹽組合物的抑菌率有了顯著的提升，具有協(xié)同增效作用。

技術領域

本發(fā)明涉及藥物制劑技術領域，特別涉及氨基多糖季銨鹽組合物及其應用、制劑。

背景技術

皮膚損傷是急診科臨床常見的情況，包括皮膚燒傷、燙傷、皮膚潰瘍、皮膚機械創(chuàng)傷，給患者造成巨大的疼痛及頻繁換藥的痛苦，不但影響人們的日常生活和工作，并影響患者對醫(yī)院的滿意度。為了防止創(chuàng)口感染，需要使用藥物對創(chuàng)面進行殺菌消毒，如使用碘酒、酒精等，然后使用消炎抗菌的藥物涂敷于創(chuàng)面之上，促進創(chuàng)口的愈合。

氨基多糖，又稱糖胺聚糖(Glycosominoglycan,GAG)、粘多糖、酸性粘多糖、結締組織多糖，是動物體內(nèi)的一類重要大分子物質，是蛋白聚糖分子結構中的“含糖片段”，通過共價鍵與蛋白聚糖的核心蛋白連接。氨基多糖在許多生物學、生理學和病理學過程中起著重要的作用，已引起世界醫(yī)藥界的廣泛關注。據(jù)報道，GAG具有抗腫瘤、抗凝血、降血脂、增強免疫等多種生物活性，己引起了世界醫(yī)藥界和食品界的廣泛關注。有報道顯示氨基多糖具有一定的抗菌活性，對于皮膚損傷的治療收到顯著效果。鑒于氨基多糖的特殊生物功能和生物活性，人們已經(jīng)在利用外源性氨基多糖的生物活性研制有效藥物防治某些疾病方面取得很大進展。近20～30年來，人們從各種動物中提取分離氨基多糖，并進行篩選。

在治療皮膚損傷方面，氨基多糖用于治療或修復保護皮膚燒傷、燙傷、皮膚潰瘍、皮膚機械創(chuàng)傷等皮膚創(chuàng)傷的藥物或敷料，效果好、穩(wěn)定性好、無毒副作用，但是水溶性不好限制了其用途。隨著醫(yī)學研究的發(fā)展，人們對于水溶性能和抗菌性能更好的氨基多糖產(chǎn)品仍有期待。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本發(fā)明提供了氨基多糖季銨鹽組合物及其應用、制劑。該氨基多糖季銨鹽組合物水溶性好，成膜性好，利用率高，無細胞毒性，pH值為中性，安全，對皮膚無刺激；該氨基多糖季銨鹽組合物可有效抑制白色念珠菌、金黃葡萄球菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌、真菌，相較于單獨使用氨基多糖季銨鹽、甜菜堿，本發(fā)明氨基多糖季銨鹽組合物的抑菌率有了顯著的提升，具有協(xié)同增效作用。

為了實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術方案：

本發(fā)明提供了一種氨基多糖季銨鹽組合物，包括氨基多糖季銨鹽和甜菜堿。

本發(fā)明通過在氨基多糖季銨鹽合成過程中，加入甜菜堿，制得的組合物可使氨基多糖季銨鹽與甜菜堿產(chǎn)生一定的協(xié)同增效作用，可顯著提高氨基多糖季銨鹽組合物的抑菌性能。

作為優(yōu)選，氨基多糖季銨鹽與甜菜堿的質量比為(1～10)：(1～10)。

優(yōu)選地，氨基多糖季銨鹽與甜菜堿的質量比為(1～5)：(1～5)。

更優(yōu)選地，氨基多糖季銨鹽與甜菜堿的質量比為(2～2.4)：3。

在本發(fā)明提供的一些實施例中，氨基多糖季銨鹽與甜菜堿的質量比為2:3。

在本發(fā)明提供的另一些實施例中，氨基多糖季銨鹽與甜菜堿的質量比為2.2:3。

在本發(fā)明提供的另一些實施例中，氨基多糖季銨鹽與甜菜堿的質量比為2.4:3。

本發(fā)明還提供該氨基多糖季銨鹽組合物的制備方法，包括如下步驟：

在堿性條件下，三甲胺鹽酸鹽和環(huán)氧氯丙烷反應生成2,3-環(huán)氧丙基三甲基氯化銨；