[發(fā)明專利]一種具抗腫瘤活性的苯基吡唑羧酸類化合物及其合成方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510220516.1 | 申請日： | 2015-05-04 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN104829536B | 公開（公告）日： | 2017-12-29 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 梁承遠(yuǎn);宋慧慧;丁順軍;雷霄云 | 申請（專利權(quán)）人： | 陜西科技大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D231/38 | 分類號(hào)： | C07D231/38;A61K31/415;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安西達(dá)專利代理有限責(zé)任公司61202 | 代理人： | 謝鋼 |
| 地址： | 710021*** | 國省代碼： | 陜西;61 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 腫瘤 活性 苯基 吡唑 羧酸 化合物 及其 合成 方法 | ||
1.結(jié)構(gòu)通式（I）所示化合物的合成方法，其特征在于：
（I）
其中，R1獨(dú)立地選自氫、甲基、硝基、鹵素；
（1）向反應(yīng)器中加入摩爾比為1:1～1:2的苯基異氰酸酯類化合物和苯甲酰乙酸乙酯，加入甲苯加熱回流至反應(yīng)完全；
（2）按苯基異氰酸酯與水合肼摩爾比為1:1～1:2.5加入水合肼，回流反應(yīng)；
（3）將上述反應(yīng)體系的固液混合物減壓濃縮后，加水稀釋，用稀鹽酸酸化，調(diào)pH值至中性，冷卻至室溫后過濾，濾餅用溫水洗滌，得到苯基吡唑羧酸粗品；
（4）苯基吡唑羧酸粗品用乙醇重結(jié)晶得目標(biāo)產(chǎn)物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于：苯基異氰酸酯：苯甲酰乙酸乙酯：水合肼的摩爾比為1:1:1～1:1.5:2。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于：步驟（1）中的苯甲酰乙酸乙酯用苯甲酰乙酸甲酯或苯甲酰乙酸異丙酯替換進(jìn)行反應(yīng)。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于：步驟（1）的反應(yīng)溫度為90～120℃。
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