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[發明專利]一類含酰胺和鹵代苯結構的FXa抑制劑、制備方法及其用途有效

專利信息
申請號: 201510084600.5 申請日: 2015-02-14
公開(公告)號: CN104592227A 公開(公告)日: 2015-05-06
發明(設計)人: 蔡子洋 申請(專利權)人: 佛山市賽維斯醫藥科技有限公司
主分類號: C07D471/04 分類號: C07D471/04;A61P7/02
代理公司: 代理人:
地址: 528000 廣東省佛山市禪*** 國省代碼: 廣東;44
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 一類 含酰胺 鹵代苯 結構 fxa 抑制劑 制備 方法 及其 用途
【權利要求書】:

1.具有通式I結構的化合物,

其中,X選自鹵素取代基。

2.權利要求1所定義的通式I化合物,選自下列化合物,

3.合成權利要求1-2任一所定義的通式I化合物的方法:

化合物II在堿存在下和三苯基氯甲烷(TrCl)反應,得到化合物III;化合物III與IV發生加成反應,得到化合物V;化合物V用酸處理脫去三苯甲基,得到化合物VI;化合物VI在N,N'-二環己基碳化二亞胺存在下與化合物VII縮合,得到化合物I;其中,X的定義如權利要求1-2任一所述。

4.權利要求1-2任一所述通式I化合物在制備治療靜脈血栓性疾病藥物方面的應用。

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