[發明專利]一種高選擇性合成苯并八元環內酰胺的方法在審
| 申請號： | 201510083692.5 | 申請日： | 2015-02-15 |
| 公開（公告）號： | CN104672143A | 公開（公告）日： | 2015-06-03 |
| 發明（設計）人： | 麻生明;吳尚澤;曾榮;傅春玲;余亦華;張雪 | 申請（專利權）人： | 浙江大學 |
| 主分類號： | C07D225/04 | 分類號： | C07D225/04;C07F7/10;C07B37/10 |
| 代理公司： | 杭州中成專利事務所有限公司 33212 | 代理人： | 唐銀益 |
| 地址： | 310027 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 選擇性 合成 八元環 內酰胺 方法 | ||
1.一種高選擇性合成苯并八元環內酰胺的方法，其特征在于，利用C-H鍵活化方法，用N-特戊酰氧基苯甲酰胺類化合物與烯基聯烯反應，得到苯并八元環內酰胺的方法，反應式如下：
R為甲氧基、甲基、叔丁基等常見推電子基團和氯、溴、三氟甲基、硝基等常見拉電子基團，R1為硅基、芳基、取代苯基、雜芳基及烷基，R2為氫或烷基，其中烷基為CnH2n+1(n＝1-6)。
2.根據權利要求1所述的高選擇性合成苯并八元環內酰胺的方法，其特征在于，具體步驟如下：
1)、N-特戊酰氧基苯甲酰胺與烯基聯烯高區域和立體選擇性合成苯并八元環內酰胺，向反應管中依次加入N-特戊酰氧基苯甲酰胺，五甲基環戊二烯基二氯化銠二聚體，碳酸鉀，烯基聯烯，甲醇，室溫下反應2～48小時；
2)、步驟1)完成后，快速柱層析，濃縮，快速柱層析，得到產品。
3.根據權利要求1或2所述的高選擇性合成苯并八元環內酰胺的方法，其特征在于，所述的N-甲氧基苯甲酰胺與硅基聯烯反應的溶劑為甲醇。
4.根據權利要求1或2所述的高選擇性合成苯并八元環內酰胺的方法，其特征在于，所述的N-特戊酰氧基苯甲酰胺與烯基聯烯的當量比為1：1至1.5:1。
5.根據權利要求4所述的高選擇性合成苯并八元環內酰胺的方法，其特征在于，所述的N-特戊酰氧基苯甲酰胺與烯基聯烯的當量比為1：1。
6.根據權利要求1或2所述的高選擇性合成苯并八元環內酰胺的方法，其特征在于，所述的碳酸鉀的用量為烯基聯烯的0.3倍。
7.根據權利要求1或2所述的高選擇性合成苯并八元環內酰胺的方法，其特征在于，所述的五甲基環戊二烯基二氯化銠二聚體用量為烯基聯烯的2％至4％。
8.根據權利要求7所述的高選擇性合成苯并八元環內酰胺的方法，其特征在于，所述的五甲基環戊二烯基二氯化銠二聚體用量為烯基聯烯的2％。
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