[發明專利]含氨基葡萄糖和鹵代吡啶結構的GPR119激動劑及其用途在審
| 申請號: | 201510080166.3 | 申請日: | 2015-02-13 |
| 公開(公告)號: | CN104610392A | 公開(公告)日: | 2015-05-13 |
| 發明(設計)人: | 蔡子洋 | 申請(專利權)人: | 佛山市賽維斯醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07H15/14 | 分類號: | C07H15/14;A61P3/10 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 528000 廣東省佛山市禪*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 氨基 葡萄糖 吡啶 結構 gpr119 激動劑 及其 用途 | ||
1.具有通式I結構的化合物,
其中,R1選自C1-C3的烷基;
R2選自鹵素取代基。
2.權利要求1所定義的通式I化合物,選自:
3.合成權利要求1-2任一所定義的屬于通式I的化合物的方法:
化合物II和化合物III在堿和相轉移催化劑存在下在兩相反應體系中發生SN2取代反應,生成化合物IV;化合物IV與化合物V在DCC(N,N'-二環己基碳化二亞胺)存在下發生縮合反應,生成VI;化合物VI先用堿水解脫去乙酰基,而后再用酸水解脫去叔丁氧羰基保護基,生成產物I;其中,R1和R2的定義如權利要求1-2任一所述。
4.權利要求1-2之一所定義的通式I化合物在制備治療II型糖尿病藥物方面的應用。
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