[發明專利]一類五環三萜類化合物及其在制備治療阿爾茲海默病的藥物中的用途

有效

• 申請號: 201510079373.7
• 申請日: 2015-02-13
• 公開（公告）號: CN104910238B
• 公開（公告）日: 2017-08-11
• 發明（設計）人: 南發俊;謝欣;裴鋼;王宵音;崔進;趙簡;張仰明;張晨露
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61K31/56;A61K31/58;A61P25/28
• 代理公司: 北京金信知識產權代理有限公司11225
• 代理人: 朱梅,嚴彩霞

1.如下通式I所示的五環三萜類化合物在制備治療阿爾茲海默病的藥物中的用途，

其中：

R₁為氫、鹵素、氰基或羥基；

R₂為羥基、鹵素、C₁-C₆烷基羰基氧基、C₃-C₈環烷基羰基氧基或其中，R₉為氫或C₁-C₄直鏈或支鏈烷基；并且R₂以α構型與右側A環連接；

R₃和R₄各自獨立地為未取代或被羥基取代的C₁-C₄直鏈或支鏈烷基；

R₅為甲酰基、羧基、未取代或羥基取代的C₁-C₄直鏈或支鏈烷基、其中，R₁₀為C₁-C₈直鏈或支鏈烷基、C₃-C₈環烷基、未取代或被羧基取代的C₁-C₈直鏈或支鏈烷基、羧基C₁-C₇亞烷基或者未取代或被羧基取代的C₃-C₈環烷基；

R₆和R₇各自獨立地為氫或C₁-C₄直鏈或支鏈烷基；或者R₆和R₇與其連接的碳原子共同形成＝CH₂；

R₈為氫、取代或未取代的C₁-C₆直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C₃-C₆環烷基、取代或未取代的C₂-C₆直鏈或支鏈烯基、取代或未取代的C₂-C₆鏈炔基、取代或未取代的C₁-C₆烷基羰基、取代或未取代的C₁-C₆烷基胺基、或者其中，所述取代基任選自羥基、C₁-C₃烷酰基、羥基取代的C₁-C₄烷基羰基、＝N-OH、氨基、羥基取代的C₁-C₆烷基、未取代或羥基取代的C₁-C₆烷基胺基或中的一種或多種；

其中，R₁₁為H、取代或未取代的C₁-C₆烷基，所述取代基任選羥基、氨基、

其中，R₁₂為取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₃-C₈環烷基、取代或未取代的C₁-C₄烷氧基、取代或未取代的C₆-C₁₀芳基或者取代或未取代的至少含有選自N、S或O中的一個雜原子的5至8元雜芳基，其中，所述取代基任選自羥基、鹵素、氰基、C₁-C₄烷氧基、BocNH-取代的C₁-C₄烷氧基、

其中，R₁₃為C₁-C₆烷基或C₆-C₁₀芳基；

其中，m和n各自獨立為1、2、3或4；

Z為亞甲基或不存在；

表示以單鍵或雙鍵連接。