[發(fā)明專利]微丸型泮托拉唑鈉腸溶膠囊及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510075864.4 | 申請日： | 2015-02-13 |
| 公開（公告）號： | CN104644616A | 公開（公告）日： | 2015-05-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 陳宇東;李傳豐;來杭佳;廖衍;劉春波 | 申請（專利權(quán)）人： | 浙江長典醫(yī)藥有限公司;大連美羅大藥廠 |
| 主分類號： | A61K9/52 | 分類號： | A61K9/52;A61K31/4439;A61K47/38;A61P1/04 |
| 代理公司： | 中國商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 11234 | 代理人： | 宋義興 |
| 地址： | 310052 浙江省杭州市濱*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 微丸型泮托拉唑鈉腸 溶膠 及其 制備 方法 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種泮托拉唑鈉腸溶膠囊及其制備方法，尤其涉及一種微丸型泮托拉唑鈉腸溶膠囊及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)
泮托拉唑鈉，其化學(xué)名稱為：5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亞硫酰基-1H-苯并咪唑鈉鹽，分子式：C16H14F2N3NaO4S，分子量：405.36。
泮托拉唑鈉，是繼奧美拉唑、蘭索拉唑后的新一代能夠有效地抑制胃酸的分泌的質(zhì)子泵抑制劑。其主要藥理作用是通過胃壁細(xì)胞的H+/K+-ATP酶即質(zhì)子泵抑制胃酸分泌，治療酸紊亂及幽門螺旋桿菌感染。泮托拉唑鈉為苯并咪唑類化合物，含有亞磺酰基，易溶于水，對濕、熱、光不穩(wěn)定，在酸性條件下極易分解，在堿性條件下穩(wěn)定性較好。適用于消化性潰瘍(胃潰瘍和十二指腸潰瘍)、卓－艾氏綜合征和反流性食管炎的治療。藥物制劑的緩控釋技術(shù)的開發(fā)與產(chǎn)業(yè)化2011年榮獲國家科技進(jìn)步獎二等獎。
現(xiàn)有的泮托拉唑鈉腸溶膠囊存在耐酸力差、活性成分易降解、穩(wěn)定性差、對腸胃刺激大，或者有效成分釋放不充分不及時、利用率低等問題。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種微丸型泮托拉唑鈉腸溶膠囊及其制備方法，使微丸型泮托拉唑鈉腸溶膠囊具有耐酸力好、對腸胃刺激小、有效成分釋放充分及時、利用率高、穩(wěn)定性好、毒副作用少等優(yōu)點(diǎn)。
為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明的微丸型泮托拉唑鈉腸溶膠囊，是一種緩控釋制劑，微丸型泮托拉唑鈉腸溶膠囊由膠囊殼和容納于該膠囊殼內(nèi)的混合均勻的泮托拉唑鈉微丸組成，泮托拉唑鈉微丸從內(nèi)到外依次為空白丸芯、主藥層、隔離層、腸溶層，主藥層重量為空白丸芯的14～55％，隔離層重量為空白丸芯和主藥層總重量的9～10％，腸溶層重量為空白丸芯、主藥層和隔離層總重量的28～32％，其中40～60％的泮托拉唑鈉微丸在腸溶層外還包覆色素層，色素層重量為空白丸芯、主藥層、隔離層和腸溶層總重量的0.5～1％，空白丸芯的直徑為0.8～1.0毫米，泮托拉唑鈉微丸的粒度為14～20目，每粒膠囊含泮托拉唑鈉20～40毫克。
作為優(yōu)選，主藥層由羥丙基甲基纖維素、無水碳酸鈉、吐溫-80、十二烷基硫酸鈉和泮托拉唑鈉組成，羥丙基甲基纖維素、無水碳酸鈉、吐溫-80、十二烷基硫酸鈉和泮托拉唑鈉的重量比為4～6：2～4：1～2：3～5：8，包衣液中羥丙基甲基纖維素的濃度為4～6％。
作為優(yōu)選，隔離層由羥丙基甲基纖維素、無水碳酸鈉和二氧化鈦組成，羥丙基甲基纖維素、無水碳酸鈉和二氧化鈦的重量比為4～6：3～5：1，包衣液中羥丙基甲基纖維素的濃度為4～6％。
作為優(yōu)選，腸溶層由檸檬酸三乙酯、滑石粉和聚丙烯酸樹脂組成，檸檬酸三乙酯、滑石粉和聚丙烯酸樹脂的重量比為0.8～3：4～6：50～60。
作為優(yōu)選，色素層由羥丙基甲基纖維素、二氧化鈦和色素組成，羥丙基甲基纖維素、二氧化鈦和色素的重量比為2～3：0.5～1：0.5～2。
為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明的微丸型泮托拉唑鈉腸溶膠囊的制備方法，該方法包括如下步驟：
步驟1，在純化水中攪拌下緩慢加入羥丙基甲基纖維素溶解，再依次加入無水碳酸鈉、吐溫-80、十二烷基硫酸鈉，溶解完全后再加入泮托拉唑鈉，將純化水補(bǔ)加至所需量，攪拌均勻，過80目篩得到包衣液，將空白丸芯置于流化床包衣裝置中進(jìn)行底噴上藥包衣，干燥，過14目和24目篩，得到包覆主藥層的微丸；
步驟2，在純化水中攪拌下緩慢加入羥丙基甲基纖維素溶解，再依次加入無水碳酸鈉、二氧化鈦，將純化水補(bǔ)加至所需量，攪拌均勻，過80目篩得到包衣液，將包覆主藥層的微丸置于流化床包衣裝置中進(jìn)行底噴上藥包衣，干燥，過14目和24目篩，得到包覆隔離層的微丸；
步驟3，在純化水加入檸檬酸三乙酯、滑石粉，攪拌均勻；在另一純化水加入聚丙烯酸樹脂，攪拌均勻；將上述兩種液體混合，攪拌均勻，過80目篩得到包衣液，將包覆隔離層的微丸置于流化床包衣裝置中進(jìn)行底噴上藥包衣，干燥，過14目和20目篩，得到包覆腸溶層的微丸；
步驟4，在純化水中攪拌下緩慢加入羥丙基甲基纖維素溶解，再依次加入二氧化鈦、色素，將純化水補(bǔ)加至所需量，攪拌均勻，過80目篩得到包衣液，將40～60％的包覆腸溶層的微丸置于流化床包衣裝置中進(jìn)行底噴上藥包衣，干燥，過14目和20目篩，得到包覆色素層的微丸；
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