[發明專利]一種丹參酮ⅡA微乳制劑、丹參酮ⅡA微乳凝膠制劑以及它們的制備方法

有效

• 申請號: 201510072806.6
• 申請日: 2015-02-11
• 公開（公告）號: CN104644553B
• 公開（公告）日: 2017-10-20
• 發明（設計）人: 宋強;楊李旺;孫偉衛;馮前進;王秀環;季新燕
• 申請（專利權）人: 山西中醫學院
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K9/06;A61K36/752;A61K31/58;A61K47/32;A61P17/10;A61P31/04
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司11245
• 代理人: 關暢,趙靜

1.一種丹參酮ⅡA微乳制劑，由下述組分組成：丹參酮ⅡA、乳化劑、助乳化劑、油相和水；

所述乳化劑為質量比為6-8:3的Solutrol HS-15與吐溫80的混合物；

所述助乳化劑為無水乙醇；

所述油相為由薰衣草精油、迷迭香精油、葡萄柚精油和茶樹精油以質量比為2:2:1:1組成的復方植物精油；

所述乳化劑與助乳化劑的質量比為8/2-6/4；

所述乳化劑與助乳化劑的混合物與所述油相的質量比為9/1－4/1；

所述丹參酮ⅡA微乳制劑中，水的質量百分含量為≥40％；

所述丹參酮ⅡA微乳制劑中，丹參酮ⅡA的質量濃度為0.55mg/mL-1.02mg/mL。

2.一種制備權利要求1所述的丹參酮ⅡA微乳制劑的方法，包括下述1)、2)或3)：

1)將所述乳化劑、助乳化劑、油相和水進行混合得到空白微乳，將丹參酮ⅡA加入到所述空白微乳中，攪拌均勻后，得到丹參酮ⅡA微乳制劑；

2)攪拌下用所述助乳化劑將丹參酮ⅡA溶解，加入所述乳化劑、油相和水，得到丹參酮ⅡA微乳制劑；

3)攪拌下用所述油相、乳化劑和助乳化劑將丹參酮ⅡA溶解，加入水，得到丹參酮ⅡA微乳制劑。

3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：所述攪拌的速度均為250r/min-750r/min，時間均為0.5h-1.5h。

4.一種丹參酮ⅡA微乳凝膠制劑，包括下述組分：丹參酮ⅡA、乳化劑、助乳化劑、油相、水、卡波姆940、和三乙醇胺；

所述乳化劑為質量比為7:3的Solutrol HS-15與吐溫80的混合物；

所述助乳化劑為無水乙醇；

所述油相為由薰衣草精油、迷迭香精油、葡萄柚精油和茶樹精油以質量比為2:2:1:1組成的復方植物精油；

所述丹參酮ⅡA與所述乳化劑、助乳化劑、油相和水的質量比為0.055-0.102:27.8:18.5:7.4:46.3；

卡波姆940的質量為丹參酮ⅡA、乳化劑、助乳化劑、油相和水的總質量的0.5％-0.9％。

5.一種制備權利要求4所述的丹參酮ⅡA微乳凝膠制劑的方法，包括下述：用處方量一半的水溶脹卡波姆940，得到溶脹的卡波姆940；將丹參酮ⅡA、乳化劑、助乳化劑、油相與余下的水混合，得到混合液；將所述溶脹的卡波姆940與所述混合液混合，最后加入三乙醇胺調節體系的pH值在6.5-7.5之間，得到丹參酮ⅡA微乳凝膠制劑。

6.權利要求1所述的丹參酮ⅡA微乳制劑或權利要求4所述的丹參酮ⅡA微乳凝膠制劑在制備治療痤瘡藥物中的應用。