[發(fā)明專利]獸用天然藥物單體復(fù)方制劑及其制備和使用方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510067966.1
• 申請日: 2015-02-09
• 公開（公告）號: CN104666307A
• 公開（公告）日: 2015-06-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王榮遷;馮展波
• 申請（專利權(quán)）人: 青島施維雅生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56;A61K47/40;A61K47/34;A61K47/10;A61P29/00;A61P3/00;A61K31/192;A61K31/37
• 代理公司: 青島發(fā)思特專利商標(biāo)代理有限公司 37212
• 代理人: 陳雯雯

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種獸用復(fù)方制劑，尤其涉及一種獸用天然藥物單體復(fù)方制劑，屬于化合物或藥物制劑的特定治療活性領(lǐng)域。

背景技術(shù)

在動物疾病治療方面，隨著抗生素、化學(xué)藥物和激素類藥物的濫用，其所導(dǎo)致動物的耐藥性增強、藥物殘留、動物致畸及對生態(tài)環(huán)境的危害等日趨明顯。由于合成抗菌劑、抗生素、激素等長期使用所帶來問題的日益嚴(yán)重，加上西藥化合物研究成本上升、開發(fā)思路枯竭等原因，在天然藥物中尋找高效、無副作用、無耐藥性的配方和制劑已成為世界新藥開發(fā)的新思潮。

天然藥物是指動物、植物和礦物等自然界中存在的有藥理活性的天然產(chǎn)物。天然藥物不等同于中藥或中草藥，世界上很多國家都有利用天然藥物治療疾病的經(jīng)驗和組方，這些經(jīng)驗和組方歷經(jīng)千百年臨床實驗，充分證明了其藥物的有效性和安全性。目前，發(fā)達國家利用先進的制藥技術(shù)和工藝，已經(jīng)有大量天然藥物制劑被開發(fā)利用，用于治療人類相關(guān)疾病，取得了巨大成功。如常見的水楊苷(天然阿司匹林)，最早就是從柳樹皮中提取獲得，其在消炎、鎮(zhèn)痛等方面的作用與人工合成的阿司匹林類似，但副作用更小。

天然藥物制劑，特別是藥物單體制劑，其天然性好、純度高、副作用小、不易產(chǎn)生耐藥性等優(yōu)勢，是化學(xué)合成藥物無法比擬的。隨著科技的發(fā)展，越來越多的天然藥物被開發(fā)利用，特別是有效藥物成分越來越明確，提取和提純工藝越來越完備，為制備天然藥物單體制劑提供了條件。

獸藥作為制藥領(lǐng)域的一個分支，在國外，其研發(fā)、生產(chǎn)、銷售和應(yīng)用，都受到嚴(yán)格的監(jiān)管和控制；但是我國獸藥仍處于制藥的邊緣領(lǐng)域，一直未被重視；其造成的結(jié)果就是各種藥物泛濫、藥物濫用、過量使用、違禁藥物使用等的現(xiàn)象屢見不鮮，如瘦肉精、抗生素的濫用，造成巨大的食品安全隱患。隨著我國經(jīng)濟發(fā)展，人民生活水平提高，法制更加健全，對獸藥領(lǐng)域的監(jiān)管必將越來越嚴(yán)格，對藥物的使用要求也會越來越高，專業(yè)化和優(yōu)質(zhì)化必將成為獸藥領(lǐng)域發(fā)展的大方向。

咖啡酸屬于苯乙烯酸類化合物，在植物中廣泛分布，如蒲公英、野菊花、咖啡和茶葉等。咖啡酸具有多種藥理作用，主要包括心血管保護、抗誘變抗癌、抗菌、抗病毒、降脂、降糖、抗白血病、免疫調(diào)節(jié)、利膽止血及抗氧化作用等。目前已有人用藥咖啡酸片，用于外科手術(shù)時預(yù)防出血或止血，以及內(nèi)科、婦產(chǎn)科等出血性疾病的止血；也用于各種原因引起的白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥。

蒲公英甾醇是植物蒲公英中一種重要藥物成分，具有保肝利膽、抗腫瘤、保護胃避免損傷及治療婦科疾病方面，效果顯著。蒲公英甾醇是蒲公英藥物制劑中重要的質(zhì)量檢測指標(biāo)之一。

七葉內(nèi)酯屬香豆素類化合物，其具有抗菌、抗炎、鎮(zhèn)咳、祛痰、鎮(zhèn)痛、促進尿酸排出等方面功效，在制備人用藥的產(chǎn)品中，應(yīng)用越來越廣泛。

目前國內(nèi)幾乎沒有一種天然藥物單體成分制成的獸藥，只有以簡單提取物制成的制劑，如黃芪多糖注射液。此類藥物最大的問題是黃芪多糖是由多種有效成分組成的混合物，其中的任何一種糖的成分含量并不一致，而且缺乏有效的檢測標(biāo)準(zhǔn)和方法；其次，藥物容易受到產(chǎn)地、處理工藝的影響，很難保證每批次的藥物有效成分含量穩(wěn)定。有效成分含量的不穩(wěn)定，對實際用藥造成困難，無法保證每次用藥劑量的穩(wěn)定性：過多，容易造成損傷，過少，則療效不明顯。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種獸用天然藥物單體復(fù)方制劑，克服了傳統(tǒng)中藥制劑有效成分不明確、含量不穩(wěn)定、療效不顯著等問題；本發(fā)明同時提供所述單體復(fù)方制劑的制備方法，便于工業(yè)化生產(chǎn)和長期穩(wěn)定保存獸用制劑；本發(fā)明還提供單體復(fù)方制劑的使用方法。

本發(fā)明所述的獸用天然藥物單體復(fù)方制劑，各組分的質(zhì)量百分比為：

咖啡酸：1-10％，蒲公英甾醇：1-5％，七葉內(nèi)酯：1-10％，輔料：10-40％和注射用水：35-85％。

其中，優(yōu)選各組分的質(zhì)量百分比為：咖啡酸：5-10％，蒲公英甾醇：1-3％，七葉內(nèi)酯：3-7％，輔料：15-35％和注射用水：50-70％。

其中，最優(yōu)選各組分的質(zhì)量百分比為：咖啡酸：7.5％，蒲公英甾醇：2.5％，七葉內(nèi)酯：5％，輔料：25％和注射用水：60％。

所述輔料采用丙二醇，PEG-200和磺丁基-β-環(huán)糊精。

進一步地，輔料中丙二醇，PEG-200和磺丁基-β-環(huán)糊精的質(zhì)量比優(yōu)選：3:3:4。

本發(fā)明中，輔料的主要作用是將本發(fā)明所述五種物質(zhì)進行溶解，增加其在水溶液中的穩(wěn)定性，并促進藥物在體內(nèi)的吸收和利用；所述注射用水的主要作用是溶解藥物和輔料。

本發(fā)明所述獸用天然藥物單體復(fù)方制劑的制備方法是：