[發明專利]一種諾氟沙星膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201510067610.8
• 申請日: 2015-02-04
• 公開（公告）號: CN104606165A
• 公開（公告）日: 2015-05-13
• 發明（設計）人: 錢令;劉俊華;齊鴻達
• 申請（專利權）人: 上海華源安徽仁濟制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/496;A61P31/04
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技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體為一種諾氟沙星膠囊及其制備方法。

背景技術

諾氟沙星為氟喹諾酮類廣譜抗菌抗生素，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對腸桿菌科的大部分細菌具有良好抗菌作用，外對多重耐藥菌亦具抗菌活，對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。適用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。

諾氟沙星普通制劑難溶于水，口服生物利用度低，性質不穩定，遇光氧化分解，因此藥效不穩定，需要頻繁給藥，難以滿足患者的用藥需求，也會產生較多副作用。

發明內容

本發明的目的是提供一種諾氟沙星膠囊及其制備方法，該方法制備工藝簡單、成本低、質量好、使其加速了諾氟沙星的釋放，溶解度和溶出度大大增加，提高生物利用度，增加藥物穩定性。

本發明要解決的技術問題是通過以下技術方案實現：一種諾氟沙星膠囊及其制備方法，步驟為：(1)輔料過篩：將填充劑，崩解劑，潤滑劑分別過100目篩；(2)配料：按重量配比為諾氟沙星30-80％、填充劑15-70％、崩解劑10-65％、潤滑劑2-7％進行配料；(3)總混：將為諾氟沙星、填充劑、崩解劑、潤滑劑加水在溫度為20-30℃環境下研磨4-7小時成糊狀混合物；(4)烘干：將步驟(3)中糊狀混合物平鋪，在溫度為43-48℃真空度為4×10⁴-4.5×10⁴Pa的真空干燥機進行烘干；(5)制粒：將步驟(4)中烘干的藥物粉碎，過80目篩進行制粒，在溫度為43-48℃真空度為4×10⁴-4.5×10⁴Pa的真空干燥機進行干燥至水分含量為0.4-0.8％的藥物；(6)測定：測定上述制粒干燥后藥物諾氟沙星含量，按每粒膠囊含諾氟沙星0.1g計算所需藥物；(7)填充及包裝：按照步驟(6)計算每粒膠囊所需藥物的重量將藥物填充進空膠囊，最后包裝即得諾氟沙星膠囊。

所述的填充劑是玉米淀粉、木薯淀粉、2-羥丙基-β-環糊精、微晶纖維素其中三種或以上。

所述的崩解劑為羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、可壓性淀粉、羧甲基纖維素鈣、低取代羥丙基纖維素其中兩種或以上。

所述的潤滑劑為滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、聚乙二醇其中兩種或以上。

本發明由于采用了上述技術方案，通過研磨法控制研磨溫度將諾氟沙星制成糊狀混合物，再將糊狀混合物制備成膠囊。本方法制備的膠囊溶出、釋放速度快，生物利用度高，藥物性能穩定性增強。

具體實施方式

以下給出的實施例，將有助于說明本發明，但發明不限于實施例。

實施例1：

(1)輔料過篩：將玉米淀粉、2-羥丙基-β-環糊精、微晶纖維素，羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素，滑石粉、硬脂酸鎂分別過100目篩；(2)配料：按重量稱取諾氟沙星45g，玉米淀粉10g、2-羥丙基-β-環糊精10g、微晶纖維素5g，羧甲基纖維素鈉12g、羧甲基淀粉鈉13g，滑石粉2g、硬脂酸鎂3g；(3)總混：將為諾氟沙星、玉米淀粉、2-羥丙基-β-環糊精、微晶纖維素，羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、滑石粉、硬脂酸鎂在溫度為25℃環境下研磨6小時成糊狀混合物；(4)烘干：將步驟(3)中糊狀混合物平鋪，在溫度為44℃真空度為4.3×10⁴Pa的真空干燥機進行烘干；(5)制粒：將步驟(4)中烘干的藥物粉碎，過80目篩進行制粒，在溫度為44℃真空度為4.3×10⁴Pa的真空干燥機進行干燥至水分含量為0.6％的藥物；(6)測定：測定上述制粒干燥后藥物諾氟沙星含量，按每粒膠囊含諾氟沙星0.1g計算所需藥物；(7)填充及包裝：按照步驟(6)計算每粒膠囊所需藥物的重量將藥物填充進空膠囊，最后包裝即得諾氟沙星膠囊。包結率為93％，崩解5分鐘，溶出99.5％。

實施例2：