[發明專利]萘普生藥物共晶及其制備方法

有效

• 申請號: 201510066977.8
• 申請日: 2015-02-09
• 公開（公告）號: CN104592009B
• 公開（公告）日: 2017-02-22
• 發明（設計）人: 鄧兆鵬;葛發源;高山;朱志彪;霍麗華
• 申請（專利權）人: 黑龍江大學
• 主分類號: C07C59/64
• 分類號: C07C59/64;C07C51/43;C07D241/20
• 代理公司: 哈爾濱市松花江專利商標事務所23109
• 代理人: 侯靜

1.萘普生藥物共晶，該萘普生藥物共晶的結構式為[2(C₁₄H₁₄O₃)·C₄H₅N₃]，兩個萘普生分子和一個2-氨基吡嗪分子通過氫鍵結合在一起形成基本結構單元，該萘普生藥物共晶為單斜晶系，空間群為P2₁，晶胞參數為：軸長β＝91.65(3)°，其XRD特征衍射峰出現在9.64°、11.84°、15.28°、16.68°、18.00°、19.02°、20.04°、22.33°、23.30°、24.74°、26.35°處。

2.萘普生藥物共晶的制備方法，其特征在于萘普生藥物共晶的制備方法按以下步驟實現：

按摩爾比為2:1將原料藥萘普生與2-氨基吡嗪置于瑪瑙研缽中，向瑪瑙研缽中加入乙腈，然后進行研磨，在研磨的過程中再不斷補加乙腈，研磨30～60min，得到萘普生藥物共晶。

3.根據權利要求2所述的萘普生藥物共晶的制備方法，其特征在于在研磨的過程中再不斷補加乙腈，研磨40～50min。

4.萘普生藥物共晶的制備方法，其特征在于萘普生藥物共晶的制備方法按以下步驟實現：

按摩爾比為2:1將原料藥萘普生與2-氨基吡嗪置于瑪瑙研缽中進行研磨，向研磨后的混合粉末中加入乙醇和乙腈，室溫下攪拌30～40min后過濾，將濾液放置8～12天后收集固相物，得到萘普生藥物共晶。

5.根據權利要求4所述的萘普生藥物共晶的制備方法，其特征在于乙醇和乙腈的體積比為1:1。

6.根據權利要求4所述的萘普生藥物共晶的制備方法，其特征在于混合粉末與乙醇和乙腈的固液比為(0.550～0.555)g：(8～10)mL。

7.根據權利要求4所述的萘普生藥物共晶的制備方法，其特征在于在室溫下將濾液放置10天后收集固相物。