[發明專利]貫葉金絲桃丁酰膽堿酯酶抑制活性提取物及其組合物的醫藥用途和制備方法

在審

• 申請號: 201510058757.0
• 申請日: 2015-02-04
• 公開（公告）號: CN104666375A
• 公開（公告）日: 2015-06-03
• 發明（設計）人: 熱娜·卡斯木;王金輝;黃健;李國玉;孫富周;王曉梅;曹苑;張珂
• 申請（專利權）人: 新疆醫科大學
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P35/00;A61P25/28;G01N30/90
• 代理公司: 烏魯木齊合縱專利商標事務所 65105
• 代理人: 湯潔

1.一種貫葉金絲桃提取物，其特征為貫葉金絲桃經溶劑超聲提取，提取液濃縮后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱，先用體積比100:3的石油醚-丙酮混合溶劑洗脫，繼用體積比100:12的石油醚-丙酮混合溶劑洗脫，用石油醚-丙酮混合溶劑（石油醚-丙酮，100:12，體積比）洗脫的洗脫液經回收有機溶劑，干燥，即為該提取物；其中，提取溶劑可以為甲醇、石油醚、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶劑、乙醇水混合溶劑。

2.一種貫葉金絲桃提取物，其特征為貫葉金絲桃經溶劑超聲提取，提取液濃縮后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱，先用體積比100:100的石油醚-丙酮混合溶劑洗脫，繼用純甲醇洗脫，用純甲醇洗脫的洗脫液經回收有機溶劑，干燥，即為該提取物；其中，提取用溶劑可以為甲醇、石油醚、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶劑、乙醇水混合溶劑。

3.如權利要求1所述貫葉金絲桃提取物，其特征為貫葉金絲桃經溶劑超聲提取，提取液濃縮后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱，先用石油醚-丙酮混合溶劑（石油醚-丙酮，100:3，體積比）洗脫，洗脫2-50倍柱體積，繼用石油醚-丙酮混合溶劑（石油醚-丙酮，100:12，體積比）洗脫，洗脫2-50倍柱體積，用石油醚-丙酮混合溶劑（石油醚-丙酮，100:12，體積比）洗脫的洗脫液經回收有機溶劑，干燥，即為該提取物。

4.?如權利要求2所述貫葉金絲桃提取物，其特征為貫葉金絲桃經溶劑超聲提取，提取液濃縮后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱，先用石油醚-丙酮混合溶劑（石油醚-丙酮，100:100，體積比）洗脫，洗脫2-50倍柱體積，繼用純甲醇洗脫，洗脫2-50倍柱體積，用純甲醇洗脫的洗脫液經回收有機溶劑，干燥，即為該提取物。

5.??權利要求1所述提取物的制備方法，其特征為：貫葉金絲桃經有機溶劑超聲提取，提取液濃縮后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱，先用石油醚-丙酮混合溶劑（石油醚-丙酮，100:3，體積比）洗脫2-50倍柱體積，繼用石油醚-丙酮混合溶劑（石油醚-丙酮，100:12，體積比）洗脫2-50倍柱體積，用石油醚-丙酮混合溶劑（石油醚-丙酮，100:12，體積比）洗脫的洗脫液經回收有機溶劑，干燥，即為該提取物；以上條件最優為先用石油醚-丙酮混合溶劑（石油醚-丙酮，100:3，體積比）洗脫15倍柱體積，繼用石油醚-丙酮混合溶劑（石油醚-丙酮，100:12，體積比）洗脫25倍柱體積。

6.權利要求2所述提取物的制備方法，其特征為：貫葉金絲桃經有機溶劑超聲提取，提取濃縮后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱，先用石油醚-丙酮混合溶劑（石油醚-丙酮，100:100，體積比）洗脫2-50倍柱體積，繼用純甲醇洗脫2-50倍柱體積，用甲醇洗脫的洗脫液經回收有機溶劑，干燥，即為該提取物。

7.以上條件最優為先用石油醚-丙酮混合溶劑（石油醚-丙酮，100:100，體積比）洗脫25倍柱體積，繼用甲醇洗脫5倍柱體積。

8.一種藥物組合物，其特征在于，包含權利要求1-6任何一項所述的提取物和藥學上可接受的載體。

9.一種藥物制劑，其特征在于，包含權利要求1-6任何一項所述的提取物或權利要求6所述的藥物組合物。

10.權利要求1-6任何一項所述的貫葉金絲桃提取物或權利要求7所述的組合物或權利要求8所述的藥物制劑在制備抗腫瘤藥物中的應用。

11.如權利要求9所述維吾爾藥貫葉金絲桃提取物，其特征為，所述丁酰膽堿酯酶抑制活性，可用于治療阿爾茨海默病(AD)等方面的醫藥用途

權利要求3和要求4中，貫葉金絲桃提取物組合物，其特征在于，用TLC檢測法；其色譜條件：GF₂₅₄硅膠板，展開系統：石油醚：乙酸乙酯：丙酮=6:1:1及石油醚：乙酸乙酯：丙酮=3:1:1，顯色方法：香草醛-硫酸顯色。