[發明專利]肝素修飾的可斷鍵阿霉素脂質體制劑及其制備方法在審
| 申請號： | 201510055455.8 | 申請日： | 2015-01-29 |
| 公開（公告）號： | CN104666247A | 公開（公告）日： | 2015-06-03 |
| 發明（設計）人： | 柯學;韓苗苗;楊淼;張強 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | A61K9/127 | 分類號： | A61K9/127;A61K31/728;A61K47/48;A61P35/04;A61P35/00;A61K31/704 |
| 代理公司： | 無 | 代理人： | 無 |
| 地址： | 211198 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 肝素 修飾 可斷鍵 阿霉素 脂質體 制劑 及其 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種肝素修飾的可斷鍵阿霉素脂質體，其特征在于，主要是含下列組分及重量比：
。
2.根據權利要求1所述的肝素修飾的可斷鍵阿霉素脂質體，其特征在于，所述肝素修飾材料的合成方法為：利用乙二胺的兩端氨基，通過聚合物末端反應，將肝素的羧基和3，3′-二硫代二丙酸二(N-羥基丁二酰亞胺酯)(DTSP)的酯基橋接，獲得二硫鍵修飾的肝素(Hep-DTSP)。
3.權利要求1或2所述的阿霉素脂質體的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
a.將處方量的大豆卵磷脂、膽固醇、十八胺溶于三氯甲烷中；
b.在水浴30℃～40℃條件下于旋轉蒸發儀上旋蒸去除三氯甲烷；待有機溶劑揮干后，繼續旋蒸2h；
c.加入硫酸銨溶液，在水浴30℃～40℃條件下水合1h形成白色的分散乳液；
d.將步驟c中的乳液用探頭超聲儀進行超聲分散，即得空白脂質體；
e.在水浴50℃～60℃條件下，將步驟d得到空白脂質體與阿霉素溶液孵育30min-60min，即得阿霉素脂質體；
f.將步驟e中得到的阿霉素脂質體混懸液與二硫鍵修飾的肝素在堿性條件下反應，即得肝素修飾的可斷鍵阿霉素脂質體。
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