[發明專利]芐達賴氨酸滴眼液及制備方法

在審

• 申請號: 201510055166.8
• 申請日: 2015-02-03
• 公開（公告）號: CN104622800A
• 公開（公告）日: 2015-05-20
• 發明（設計）人: 曹翠;閻君;白冰;王化錄;林子琦;劉學峰;于施
• 申請（專利權）人: 吉林修正藥業新藥開發有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/416;A61K47/36;A61K47/18;A61P27/12
• 代理公司: 吉林省長春市新時代專利商標代理有限公司 22204
• 代理人: 孫國振

1.一種芐達賴氨酸滴眼液，由活性成分芐達賴氨酸及輔料組成，每1000ml滴眼液中含芐達賴氨酸?5.0g、增稠劑0.1～3g、緩沖劑0.01～1g、等滲劑2～15g、防腐劑0.1～2g、穩定劑0.001～0.5g、L-賴氨酸0.01～10g；其中的緩沖劑為磷酸二氫鈉與磷酸氫二鈉的混合；其特征是：增稠劑用透明質酸或海藻酸鈉，防腐劑用羥苯乙酯或過硼酸鈉，穩定劑用依地酸二鈉或維生素C，等滲劑用氯化鈉、氯化鉀、甘露醇、山梨醇、丙二醇、甘油、葡萄糖中的一種或多種。

2.一種制備權利要求1芐達賴氨酸滴眼液的方法，其制備步驟如下：

（1）取處方約70%的注射用水，加熱至85～95℃，至攪拌下加入增稠劑，使其充分溶脹至澄清溶液；

（2）另取處方量的芐達賴氨酸、L-賴氨酸、等滲劑、防腐劑、穩定劑加入到上述溶液中，攪拌溶解；

（3）將步驟（2）所得溶液攪拌下冷卻至室溫；

（4）經步驟（3）的溶液再補加注射用水稀釋至全量；

（5）中間體檢驗合格后通過0.22μm微孔濾膜過濾；

（6）無菌灌裝于滴眼液瓶中，即得。