[發(fā)明專利]沃替西汀的天冬氨酸鹽或其水合物及其制備方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510047703.4 | 申請日： | 2015-01-30 |
| 公開（公告）號： | CN104610195B | 公開（公告）日： | 2017-06-27 |
| 發(fā)明（設計）人： | 胡秀榮;周新波 | 申請（專利權）人： | 上虞京新藥業(yè)有限公司;浙江京新藥業(yè)股份有限公司;上海京新生物醫(yī)藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D295/096 | 分類號： | C07D295/096;A61K31/495;A61P25/24;A61P1/16;A61P37/00;A61P9/04 |
| 代理公司： | 杭州新源專利事務所(普通合伙)33234 | 代理人： | 李大剛,孫玉英 |
| 地址： | 312369 浙江省紹*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 沃替西汀 天冬氨酸 水合物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.沃替西汀的天冬氨酸鹽水合物，其特征在于：所述沃替西汀的天冬氨酸鹽水合物為沃替西汀的天冬氨酸鹽二水合物，具有以2θ表示位于3.75，7.48，11.10，11.54，13.44，14.98，16.00，16.34，18.04，18.36，18.58，19.28，19.82，20.90，21.00，21.54，21.66，23.08，23.78，23.96，24.34，25.62，26.06，26.34，26.90，29.54，31.42和31.52的峰的X射線粉末衍射圖譜。
2.權利要求1所述的沃替西汀的天冬氨酸鹽水合物，其特征在于：所述的沃替西汀的天冬氨酸鹽二水合物，具有如圖5所示的X射線粉末衍射圖案。
3.根據(jù)權利要求1或2所述的沃替西汀的天冬氨酸鹽水合物，其特征在于：熱失重分析圖包含7.4％的質量損失,即結構中含有2份結晶水。
4.根據(jù)權利要求1至3任一項所述的沃替西汀的天冬氨酸鹽水合物的制備方法，其特征在于：將摩爾比為1:1的沃替西汀和天冬氨酸，在水或者水與有機溶劑的混合溶劑中反應獲得，所述有機溶劑選自乙酸乙酯。
5.根據(jù)權利要求4所述的沃替西汀的天冬氨酸鹽水合物的制備方法，其特征在于：將摩爾比為1:1的沃替西汀和天冬氨酸加入到水溶液或者水與有機溶劑的混合溶劑中反應，加熱回流溶解，溶解的溫度在30～80℃，沃替西汀的重量和水溶液或者水與有機溶劑的混合溶劑體積的比為1:5～40，g/ml；溶解澄清后，在0～30℃攪拌或靜置析晶，1～72小時后有白色塊狀晶體析出，即得成品。
6.權利要求1至3任一項所述沃替西汀的天冬氨酸鹽二水合物在制備治療重性抑郁癥藥物中的應用。
7.一種治療重性抑郁癥的藥物組合物，其中含有權利要求1-3的沃替西汀的天冬氨酸鹽二水合物作為有效成分。
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