[發(fā)明專利]一種JAK/STAT3磷酸化抑制劑及其制備方法與用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510046551.6 | 申請日： | 2015-01-29 |
| 公開（公告）號： | CN104725398B | 公開（公告）日： | 2017-01-18 |
| 發(fā)明（設計）人： | 楊威;牛玉強 | 申請（專利權）人： | 楊威;牛玉強 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02;A61P31/12;A61P31/22;A61P29/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京紀凱知識產權代理有限公司11245 | 代理人： | 關暢,趙靜 |
| 地址： | 101121 北京市通州區(qū)梨*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 jak stat3 磷酸化 抑制劑 及其 制備 方法 用途 | ||
1.式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽或水合物：
式I中，X選自S或O；Y和Z獨立地選自N或CH；R1為C3-C6環(huán)烷基。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：所述式I所示化合物為下述化合物：
3.一種制備權利要求1或2所述的化合物的方法，包括下述步驟：在縛酸劑存在下，將式Ⅲ所示化合物與式Ⅳ所示化合物進行反應，得到式I所示化合物；
式Ⅲ中，R1為C3-C6環(huán)烷基；
式Ⅳ中，L表示離去基團；X選自S或O；Y和Z獨立地選自N或CH。
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于：所述離去基團選自下述任意一種：Cl、Br、I、對甲苯磺酰氧基和三氟甲磺酸基。
5.根據權利要求3或4所述的方法，其特征在于：
所述縛酸劑為有機胺；
所述縛酸劑與式Ⅳ所示化合物的摩爾比為1.5-1:1；
所述式Ⅲ所示化合物與式Ⅳ所示化合物的摩爾比為1:1-1.5；
所述反應的溫度為100℃-150℃，所述反應的時間為1h-5h。
6.權利要求1或2所述的化合物及其藥學上可接受的鹽或水合物在制備下述產品中的應用：
1)在制備JAK/STAT3磷酸化抑制劑中的應用；2)在制備真核生物腫瘤細胞增殖抑制劑中的應用；3)在制備預防和/或治療腫瘤藥物中的應用；4)在制備預防和/或治療炎癥藥物中的應用；5)在制備預防和/或治療自身免疫性疾病藥物中的應用；6)在制備預防和/或治療病毒感染藥物中的應用。
7.根據權利要求6所述的應用，其特征在于：
所述真核生物為哺乳動物；所述腫瘤細胞為癌細胞；所述癌細胞為血液腫瘤細胞、乳腺癌細胞、肝癌細胞、肺癌細胞、橫紋肌瘤細胞、宮頸癌細胞、前列腺癌細胞或神經膠質瘤細胞；
所述腫瘤為癌；所述癌為血液癌、乳腺癌、肝癌、肺癌、橫紋肌癌、前列腺癌或神經膠質瘤；
所述病毒為肝炎病毒、人巨細胞病毒、新城疫病毒或皰疹病毒。
8.一種產品，其活性成分為權利要求1或2所述的化合物，其中，所述產品為：1)JAK/STAT3磷酸化抑制劑；2)真核生物腫瘤細胞增殖抑制劑；3)預防和/或治療腫瘤的藥物；4)預防和/或治療炎癥藥物；5)預防和/或治療自身免疫性疾病藥物；6)預防和/或治療病毒感染藥物。
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