[發(fā)明專利]一種鹽酸多西環(huán)素含藥小丸及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510035295.0
• 申請日: 2015-01-26
• 公開（公告）號: CN104644565B
• 公開（公告）日: 2017-06-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 諸弘剛;譚海松;葉海平;鄒小超;洪江生;周淑清;張夢珍
• 申請（專利權(quán)）人: 海南華益泰康藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/65;A61K47/38;A61K47/32;A61P31/04;A61P11/00;A61P1/16;A61P13/00;A61P15/00;A61P17/10
• 代理公司: 北京譽加知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司11476
• 代理人: 魯云博,郝穎潔

1.一種鹽酸多西環(huán)素含藥小丸，其由內(nèi)向外依次包括：空白丸芯和藥物層；所述藥物層包含鹽酸多西環(huán)素和粘合劑；其特征在于，所述含藥小丸各組分的重量百分比含量如下：19～33％空白丸芯，65～75％鹽酸多西環(huán)素，以及2～6％粘合劑；所述空白丸芯的直徑為0.20mm～0.38mm；所述空白丸芯選自微晶纖維素丸芯、糖丸、淀粉丸芯、乳糖丸芯或二氧化硅丸芯中的一種；所述粘合劑選自羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉或乙基纖維素中的一種；所述鹽酸多西環(huán)素含藥小丸是通過使用離心制粒機制備而成的。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸多西環(huán)素含藥小丸，其特征在于，所述空白丸芯為糖丸；所述粘合劑為羥丙基甲基纖維素或聚乙烯吡咯烷酮。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸多西環(huán)素含藥小丸，其特征在于，所述含藥小丸各組分的重量百分比含量如下：24～28％空白丸芯，69～71％鹽酸多西環(huán)素，以及3～5％粘合劑。

4.一種鹽酸多西環(huán)素腸溶制劑，其特征在于，所述腸溶制劑包括權(quán)利要求1～3中任一項所述的鹽酸多西環(huán)素含藥小丸以及包覆在其表面的任選的隔離層和必需的腸溶衣層。

5.一種權(quán)利要求1所述的鹽酸多西環(huán)素含藥小丸的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(a)將鹽酸多西環(huán)素微粉化；

(b)將粘合劑配制成溶液；

(c)將空白丸芯放入離心制粒機中，設(shè)定參數(shù)并啟動；然后噴入上述粘合劑溶液使所述空白丸芯潤濕，加入部分微粉化的鹽酸多西環(huán)素并干燥；之后再噴入上述粘合劑溶液潤濕，然后加入部分微粉化的鹽酸多西環(huán)素并干燥；任選地，重復(fù)上述操作直至微粉化鹽酸多西環(huán)素添加完畢；然后將制備好的小丸干燥并過篩，即得所述含藥小丸；

所述含藥小丸各組分的重量百分比含量如下：19～33％空白丸芯，65～75％鹽酸多西環(huán)素，以及2～6％粘合劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的鹽酸多西環(huán)素含藥小丸的制備方法，其特征在于，

步驟(a)中，微粉化后的鹽酸多西環(huán)素的粒徑D₉₀為8μm～30μm；所述微粉化采用氣流粉碎機進行；

步驟(b)中，所述溶液的重量百分比濃度為6～12％；所述粘合劑選自羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉或乙基纖維素中；所述溶液的溶劑選自純化水、異丙醇、乙醇或丙酮；

步驟(c)中，所述空白丸芯選自微晶纖維素丸芯、糖丸、淀粉丸芯、乳糖丸芯或二氧化硅丸芯中的一種；所述空白丸芯的直徑為0.15mm～0.55mm；所述離心制粒機的設(shè)定參數(shù)具體為：主機轉(zhuǎn)速100～200rpm，供風(fēng)頻率20～40HZ，加熱溫度50～65℃，噴霧壓力0.2～0.4Mpa；所述噴入是采用噴霧方式；所述干燥是采用烘箱干燥，干燥溫度為45～70℃；干燥時間為5分鐘～2小時；所述過篩是過24目和45目的篩。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的鹽酸多西環(huán)素含藥小丸的制備方法，其特征在于，

步驟(a)中，微粉化后的鹽酸多西環(huán)素的粒徑D₉₀為12μm～20μm；

步驟(b)中，所述溶液的重量百分比濃度為8～10％；所述粘合劑選自羥丙基甲基纖維素或聚乙烯吡咯烷酮；所述溶液的溶劑選自純化水；

步驟(c)中，所述空白丸芯為糖丸；所述空白丸芯的直徑為0.20mm～0.38mm。

8.根據(jù)權(quán)利要求5～7中任一項所述的鹽酸多西環(huán)素含藥小丸的制備方法，其特征在于，所述含藥小丸各組分的重量百分比含量如下：24～28％空白丸芯，69～71％鹽酸多西環(huán)素，以及3～5％粘合劑。