[發明專利]吡啶并異吲哚衍生物或苯并吡啶并異吲哚衍生物及其合成方法

在審

• 申請號: 201510035163.8
• 申請日: 2015-01-23
• 公開（公告）號: CN104817582A
• 公開（公告）日: 2015-08-05
• 發明（設計）人: 陳雅麗;鄭曉杏;孔鯤迪;王學麗;朱玉靜
• 申請（專利權）人: 上海大學
• 主分類號: C07F7/10
• 分類號: C07F7/10
• 代理公司: 上海上大專利事務所(普通合伙) 31205
• 代理人: 陸聰明

1.一種吡啶并異吲哚衍生物或苯并吡啶并異吲哚衍生物，其特征在于該化合物具有如下結構之一：

(1)?????????????????????????????????????????????????????和?

其中，R₁為氫、甲基；

R₂為甲氧基、甲基、氫、氯或硝基；

(2)????

其中，R₁為氫；

R₂為甲氧基、甲基、氫、氯或硝基。

2.一種制備根據權利要求1所述的吡啶并異吲哚衍生物的方法，其特征在于該方法具有如下步驟：

?a.?在惰性氣體氮氣的保護下，冰水浴條件，將三氟甲磺酸加入到二乙酸碘苯鹽的二氯甲烷溶液中，冰水浴反應0.5～1小時，室溫反應1～2小時；冰水浴條件下將該反應溶液加入到冷卻的苯并雙（氧二硅茂）或氧二硅基萘的二氯甲烷溶液中，繼續冰水浴反應0.5～1小時，室溫反應3～4小時，用二氯甲烷萃取，水洗、干燥并旋去溶劑后得到苯基[鄰(羥基二甲基硅基氧二硅基稠合苯基)]三氟磺酸碘化物或苯基[鄰(羥基二甲基硅基)萘基]三氟磺酸碘化物；

b.?將吡啶衍生物和α-溴苯乙酮衍生物在溶劑乙腈中攪拌2小時后成鹽，惰性氣體保護，依次加入三乙胺或N,N-二異丙基乙胺和氟化銫后，升溫至80℃，分批加入步驟a所得化合物苯基[鄰(羥基二甲基硅基氧二硅基稠合苯基)]三氟磺酸碘化物或苯基[鄰(羥基二甲基硅基)萘基]三氟磺酸碘化物的乙腈溶液，反應20分鐘，分離提純，柱層析分離，得到固體氧二硅基吡啶并異吲哚衍生物和二氧三硅基吡啶并異吲哚衍生物，其結構式為：?

和或或苯并吡啶并異吲哚衍生物，其結構式分別為：；

所述的二乙酸碘苯鹽的結構式為：PhI(OAc)₂；

所述的苯并雙（氧二硅茂）的結構式為：；

所述的氧二硅基萘的結構式為：；

所述的吡啶衍生物的結構式為：，其中R₁為氫、甲基；

所述的α-溴苯乙酮衍生物的結構式為：,其中R₂為甲氧基、甲基、氫、氯、硝基；

?所述的二乙酸碘鹽、三氟甲磺酸、苯并雙（氧二硅茂）或氧二硅基萘、吡啶衍生物、α-溴苯乙酮衍生物、氟化銫（CsF）和三乙胺或N,N-二異丙基乙胺的摩爾比為：（1.0～1.5）：（2.5～3.0）：1.0：（4.5～5.0）：（4.5～5.0）（9.5～10.0）（9.5～10.0）。