[發明專利]一種吡唑并吡啶衍生物的制備方法

無效

• 申請號: 201510029860.2
• 申請日: 2015-01-21
• 公開（公告）號: CN104557925A
• 公開（公告）日: 2015-04-29
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 湖南華騰制藥有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.一種吡唑并吡啶衍生物3-(氯甲基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶的制備方法，以2-氯-3-氰基吡啶為起始原料，經過格式反應、關環、上氯得到目標產物5，合成路線如下，

2.根據權利要求1的方法，其特征為所述的3步反應是，

(1)以2-氯-3-氰基吡啶為起始原料，經過格式反應得到2；

(2)把2進行關環反應，得到3；

(3)把3進行上氯反應得到4；

3.根據權利要求1-2的方法，其特征在于，所述的格式反應制備化合物2所用的試劑選自甲基氯化鎂、甲基氯化鎂、甲基碘化鎂中的一種或幾種的混合物；所述的關環反應制備化合物3所用的試劑選自水合肼；所述的上氯反應制備化合物4所用的試劑選自氯化氫、N-氯代丁二酰亞胺、氯氣、三氯化磷、三氯氧磷中的一種或幾種的混合物。

4.根據權利要求1-2的方法，其特征在于，所述的格式反應制備化合物2所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三乙胺、吡啶、乙腈、醋酸中的一種或幾種的混合物；所述的關環反應制備化合物3所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、水中的一種或幾種的混合物；所述的上氯反應制備化合物4所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氧六環、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、三氯氧磷中的一種或幾種的混合物。

5.根據權利要求1-2的方法，其特征在于,所述的格式反應制備化合物2所用的反應溫度是0℃～溶劑的回流溫度；所述的關環反應制備化合物3所用的溫度是室溫～溶劑的回流溫度；所述的上氯反應制備化合物4所用的溫度是0℃～溶劑的回流溫度。

6.根據權利要求1-2的方法，其特征在于,所述的格式反應制備化合物2所用的反應溫度是溶劑的回流溫度；所述的關環反應制備化合物3所用的溫度是溶劑的回流溫度；所述的上氯反應制備化合物4所用的溫度是室溫。