[發明專利]蛋白激酶抑制劑香豆素及其制備方法和醫藥應用有效
| 申請號： | 201510026529.5 | 申請日： | 2015-01-20 |
| 公開（公告）號： | CN104529972A | 公開（公告）日： | 2015-04-22 |
| 發明（設計）人： | 張娜;周玥;陳文娟;鐘儒剛 | 申請（專利權）人： | 北京工業大學 |
| 主分類號： | C07D311/16 | 分類號： | C07D311/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京思海天達知識產權代理有限公司 11203 | 代理人： | 張慧 |
| 地址： | 100124 *** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 蛋白激酶 抑制劑 香豆素 及其 制備 方法 醫藥 應用 | ||
1.4-三氟甲基-7-羥基-8-氯香豆素或其可藥用鹽，其中4-三氟甲基-7-羥基-8-氯香豆素的結構式如下：
2.4-三氟甲基-7-羥基-8-氯香豆素的制備方法，其特征在于：將化合物2-氯-1,3-苯二酚2分散于無機酸水溶液中，隨后加入化合物三氟乙酰乙酸乙酯3，該反應液在攪拌下加熱的條件下反應，反應完全后，恢復至室溫，分液。洗滌，干燥，分離，即得；反應式如下：
3.按照權利要求2的方法，其特征在于，無機酸水溶液的質量濃度60％-80％；加熱的溫度至60℃-90℃；反應1小時-3小時。
4.按照權利要求2的方法，其特征在于，無機酸為鹽酸、硫酸和高氯酸中的任一種。
5.按照權利要求2的方法，其特征在于，化合物2：無機酸水溶液：化合物3為(0.2-0.6)g：(1-3)mL：(0.20-0.40)mL。
6.按照權利要求2的方法，其特征在于，用飽和碳酸氫鈉和乙酸乙酯分液，有機相用飽和食鹽水洗滌后，以無水硫酸鎂干燥，正己烷：乙酸乙酯的體積比＝2：1進行柱層析分離。
7.4-三氟甲基-7-羥基-8-氯香豆素或其可藥用鹽作為蛋白激酶抑制劑的應用。
8.按照權利要求7的4-三氟甲基-7-羥基-8-氯香豆素或其可藥用鹽作為蛋白激酶抑制劑的應用，其特征在于，蛋白激酶為CK2。
9.4-三氟甲基-7-羥基-8-氯香豆素或其可藥用鹽作為抗腫瘤藥物中的應用。
10.按照權利要求9的4-三氟甲基-7-羥基-8-氯香豆素或其可藥用鹽作為抗腫瘤藥物中的應用，其特征在于，包括肺癌細胞A549、宮頸癌細胞Hela以及乳腺癌細胞MCF-7中的一種或幾種。
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