[發(fā)明專利]一種苯取代吡唑衍生物的制備方法無效
【權(quán)利要求書】：
1.一種制備苯取代吡唑衍生物2-羥基-5-(1H-吡唑-3-基)苯甲酸乙酯的制備方法，以5-乙酰基-2-羥基苯為起始原料，經(jīng)過芐基保護、偶聯(lián)、關(guān)環(huán)、脫芐基反應得到目標產(chǎn)物5，合成路線如下。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征為所述的4步反應是，
(1)以5-乙酰基-2-羥基苯為起始原料，經(jīng)過芐基保護反應得到2；
(2)把2進行偶聯(lián)反應，得到3；
(3)把3進行關(guān)環(huán)反應得到4；
(4)把4進行脫芐基反應得到5；
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2的方法，其特征在于，所述的芐基保護反應制備化合物2所用的堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、三乙胺、碳酸氫鈉、吡啶、三異丙基胺、碳酸氫鉀、甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鈉中的一種或幾種的混合物；所述的偶聯(lián)反應制備化合物3所用的試劑選自N,N-二甲基甲酰胺二甲基縮醛；所述的關(guān)環(huán)反應制備化合物4所用的試劑選自水合肼；所述的脫芐基反應制備化合物5所用的催化劑選自鈀碳、氫氧化鈀、雷尼鎳中的一種或幾種的混合物中的一種或幾種的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-2的方法，其特征在于，所述的芐基保護反應制備化合物2所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三乙胺、吡啶、乙腈中的一種或幾種的混合物；所述的偶聯(lián)反應制備化合物3所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、水中的一種或幾種的混合物；所述的關(guān)環(huán)反應制備化合物4所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氧六環(huán)、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、三氯氧磷中的一種或幾種的混合物；所述的脫芐基反應制備化合物5所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氧六環(huán)、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、醋酸、水中的一種或幾種的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-2的方法，其特征在于,所述的芐基保護反應制備化合物2所用的反應溫度是0℃～溶劑的回流溫度；所述的偶聯(lián)反應制備化合物3所用的溫度是0℃～溶劑的回流溫度；所述的關(guān)環(huán)反應制備化合物4所用的溫度是0℃～溶劑的回流溫度；所述的脫芐基反應制備化合物5所用的溫度是0℃～溶劑的回流溫度。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-2的方法，其特征在于,所述的芐基保護反應制備化合物2所用的反應溫度是溶劑的回流溫度；所述的偶聯(lián)反應制備化合物3所用的溫度是溶劑的回流溫度；所述的關(guān)環(huán)反應制備化合物4所用的溫度是溶劑的回流溫度；所述的脫芐基反應制備化合物5所用的溫度是室溫。
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