[發明專利]羅氟司特的合成方法有效
| 申請號： | 201510021736.1 | 申請日： | 2015-01-15 |
| 公開（公告）號： | CN104513196B | 公開（公告）日： | 2017-05-31 |
| 發明（設計）人： | 洪健;劉國斌 | 申請（專利權）人： | 安潤醫藥科技（蘇州）有限公司 |
| 主分類號： | C07D213/75 | 分類號： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 蘇州創元專利商標事務所有限公司32103 | 代理人： | 李艷 |
| 地址： | 215123 江蘇省蘇州市蘇州工*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 羅氟司特 合成 方法 | ||
1.一種羅氟司特的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：
(a)在有機溶劑中，化合物(I)與鎂或格氏試劑在回流下發生交換反應生成中間體，該中間體與二氧化碳在0～50℃下發生插羰反應，得到化合物(II)；
(b)在有機溶劑中，步驟(a)中得到的化合物(II)與磺酰氯在0～50℃下，在堿的作用下反應生成混合酸酐中間體，該混合酸酐中間體與3,5-二氯-4-氨基吡啶在0～70℃下反應得到化合物(III)羅氟司特；
2.根據權利要求1所述的羅氟司特的合成方法，其特征在于：在步驟(a)中，所述化合物(I)與鎂或格氏試劑反應所用的有機溶劑選自四氫呋喃、乙醚、乙二醇二甲醚、2-甲基四氫呋喃、1,4-二氧六環、正丁基醚和甲基叔丁基醚中的一種或幾種。
3.根據權利要求1所述的羅氟司特的合成方法，其特征在于：在步驟(a)中，所述格氏試劑為甲基氯化鎂、乙基氯化鎂或異丙基氯化鎂。
4.根據權利要求1所述的羅氟司特的合成方法，其特征在于：在步驟(a)中，二氧化碳為二氧化碳氣體或固態二氧化碳。
5.根據權利要求1所述的羅氟司特的合成方法，其特征在于：在步驟(b)中，所述有機溶劑選自四氫呋喃、二氯甲烷、1、2-二氯乙烷、氯仿、乙醚、甲基叔丁基醚、正丁基醚、乙腈或乙酸乙酯中的一種或幾種。
6.根據權利要求1所述的羅氟司特的合成方法，其特征在于：在步驟(b)中，所述堿選自碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫、三乙胺、二(異丙基)乙胺、吡啶和1,8-二氮雜二環十一碳-7-烯中的一種或幾種。
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