[發明專利]含烷氧苯基噻唑基的O-半乳糖苷衍生物、其制備方法和用途在審
| 申請號: | 201510019509.5 | 申請日: | 2015-01-14 |
| 公開(公告)號: | CN104478969A | 公開(公告)日: | 2015-04-01 |
| 發明(設計)人: | 蔡子洋 | 申請(專利權)人: | 佛山市賽維斯醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07H15/26 | 分類號: | C07H15/26;C07H1/00;A61P3/10 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 528000 廣東省佛山市禪*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 含烷氧 苯基 噻唑 半乳糖 衍生物 制備 方法 用途 | ||
1.具有通式I結構的化合物及其藥學上可以接受的前藥酯,
其中,R選自C1-C5的烷基。
2.權利要求1所定義的通式I化合物,選自下列化合物,
3.合成權利要求1-2任一所定義的屬于通式I的化合物的方法:
化合物II與化合物III發生Wittig反應,得到IV;IV催化氫化得到V;V繼續還原得到VI;VI與S在酸性催化劑催化下反應得到VII;VII在堿催在下脫去乙酰基得到I;所述催化氫化的催化劑選自Pd/C、Pd(OH)2和Raney鎳;所述酸性催化劑選自TfOH和TMSOTf,R的定義如權利要求1-2任一所述。
4.權利要求1-2任一所定義的通式I化合物及其藥學上可以接受的鹽和前藥酯在制備治療糖尿病藥物方面的應用。
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