[發明專利]一種具有瀉下作用的高濃縮大黃配方顆粒及其制備方法

在審

• 申請號: 201510018121.3
• 申請日: 2015-01-15
• 公開（公告）號: CN104523862A
• 公開（公告）日: 2015-04-22
• 發明（設計）人: 譚登平;陳向東;張德雄;王閩予;朱德全
• 申請（專利權）人: 廣東一方制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/708
• 分類號: A61K36/708;A61K9/16;A61P1/10
• 代理公司: 廣州市南鋒專利事務所有限公司 44228
• 代理人: 劉媖

1.一種具有瀉下作用的高濃縮大黃配方顆粒的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

（1）將大黃飲片粉碎成粗粉，粗粉顆粒控制在能通過40目的藥粉不超過20％；

（2）將大黃粗粉置提取裝置中，以50-80％乙醇為溶劑，采用滲漉法或加熱法提取兩次，收集初次提取液，作為初提液暫存，備用；二次提取液作為大黃提取液；

（3）將大黃提取液置真空濃縮器中，溫度控制在40℃-80℃進行真空濃縮，濃縮至60℃相對密度為1.03-1.10的清膏，清膏中的乙醇濃度保持在5%以上，60℃出膏，得大黃清膏；

（4）將大黃清膏置配料罐中，加入步驟（2）得到的初次提取液，加投料量10%~20%的輔料，攪拌溶解，噴霧干燥，收集噴干粉，置混合機內，設定轉速為2-10轉每分鐘，混合20分鐘，用干法制粒機制粒，制成10～40目的顆粒。

2.根據權利要求1所述的一種具有瀉下作用的高濃縮大黃配方顆粒的制備方法，其特征在于：步驟（1）所述的大黃為蓼科植物掌葉大黃Rheum?palmatum?L?、唐古特大黃Rheum?tanguticum?Maxim.?ex?Balf.或藥用大黃Rheum?officinale?Baill.的干燥根及根莖，尤其指唐古特大黃Rheum?tanguticum?Maxim.?ex?Balf?.的干燥根及根莖。

3.根據權利要求1所述的一種具有瀉下作用的高濃縮大黃配方顆粒的制備方法，其特征在于：步驟（2）所述的滲漉法為：先用相當于大黃粗粉量60-90％的濃度為50-80％的乙醇和粗粉拌勻，密閉24小時，濕潤后的大黃粗粉裝入滲漉筒內，加入50-80％的乙醇過粗粉面5～10cm浸泡24小時，滲漉，收集0.2~1倍粗粉重量的初漉液，另器保存；繼續收集滲漉液至藥液顏色變淡為止，續漉液為大黃粗粉重量的5~10倍，將續漉液回收乙醇，最后將初漉液加入清膏，混合均勻。

4.根據權利要求1所述的一種具有瀉下作用的高濃縮大黃配方顆粒的制備方法，其特征在于：步驟（2）所述的加熱法：先用相當于大黃粗粉量60-90％的濃度50-80％的乙醇和粗粉拌勻，密閉24小時，投入提取罐，加投料量1-3倍50-80%的乙醇，升溫至70℃，保溫1小時，收集0.2~1倍粗粉重量的初提液，另器保存；再加6～10倍50-80%的乙醇加熱回流提取0.25~1h，提取液為大黃粗粉重量的5~15倍，將提取液回收乙醇，最后將初提液加入清膏，混合均勻。

5.根據權利要求1所述的一種具有瀉下作用的高濃縮大黃配方顆粒的制備方法，其特征在于：步驟（3）所述的清膏趁熱過150~300目篩；步驟（4）所述的噴干粉經過粉碎過80目篩。

6.根據權利要求1所述的一種具有瀉下作用的高濃縮大黃配方顆粒的制備方法，其特征在于：步驟（4）所述噴霧干燥工藝參數為：進風溫度160～170℃，出風溫度85～95℃，所述制粒參數為：沖孔板孔徑1.50mm，軋輥電機頻率40-50?HZ，送料電機頻率30-50?HZ，主油缸壓力2～5Mpa，側油缸壓力0.1～0.5Mpa，轉速20～50轉/分鐘。

7.根據權利要求1所述的一種具有瀉下作用的高濃縮大黃配方顆粒的制備方法，其特征在于：步驟（4）所述的輔料包括糊精、麥芽糊精、倍他環糊精的一種或多種輔料組合。

8.根據權利要求3所述的一種具有瀉下作用的高濃縮大黃配方顆粒的制備方法，其特征在于：所述滲濾法中每筒按120～240ml/分鐘的速度進行滲漉。

9.一種具有瀉下作用的高濃縮大黃配方顆粒，其特征在于：該大黃配方顆粒采用權利要求1至8任意一項所述的方法制成，每1克顆粒相當于原生藥量2-10克。

10.一種具有瀉下作用的高濃縮大黃配方顆粒，其特征在于：該大黃配方顆粒在服用后5~12小時可排便，瀉下效果明顯。