[發明專利]一種環唑醇的制備方法有效
| 申請號： | 201510001628.8 | 申請日： | 2015-01-05 |
| 公開（公告）號： | CN105820128B | 公開（公告）日： | 2018-01-19 |
| 發明（設計）人： | 胡艾希;楊彬;王宇;趙東江;李康明 | 申請（專利權）人： | 江西華士藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D249/08 | 分類號： | C07D249/08;C07C33/46;C07C29/38 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 330700 江西*** | 國省代碼： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 環唑醇 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種化學結構式Ⅰ所示的環唑醇的制備方法，其特征在于選擇4-氯苯甲醛為原料，經Grignard反應得到關鍵中間體1-(4-氯苯基)-2-環丙基-1-丙醇；1-(4-氯苯基)-2-環丙基-1-丙醇經氧化反應、硫葉立德反應和開環反應制得環唑醇；制備反應如下：
其中，硫葉立德試劑由(CH3)2S和(CH3)2SO4在KOH作用下在異丁醇中反應制得；DBU是1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一碳-7-烯；NMP是N-甲基吡咯烷酮；氧化劑選自酮-烷氧基鋁，氧化反應如下：
其中，Y選自：甲基、苯基，或Y2選自(CH2)5；R選自：異丙基或叔丁基；酮是氧化劑，也是溶劑；烷氧基鋁是催化劑。
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