[發明專利]一種含有利培酮的口腔速溶膜及其制備方法

在審

• 申請號: 201510001017.3
• 申請日: 2015-01-05
• 公開（公告）號: CN104546806A
• 公開（公告）日: 2015-04-29
• 發明（設計）人: 浦潔;刁媛媛;馬蘇峰
• 申請（專利權）人: 萬特制藥（海南）有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/519;A61K47/48;A61P25/18
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種可遮蔽藥物不良口味的利培酮口腔速溶膜藥物組合物，其特征在于所述口腔速溶膜包括遮味的藥物活性組分及藥學適用的輔料，所述遮味的藥物活性組分包括藥物活性成分及用于遮味的輔料。

2.根據權利要求1所述利培酮口腔速溶膜藥物組合物遮味的藥物活性組分，其特征是所述活性成分是利培酮，用于遮味的輔料為β-環糊精、羥丙基-β-環糊精、磺丁基-β-環糊精，本發明的優選方案為β-環糊精，其與利培酮的重量比為2:1-1:3，優選方案為1:1。

3.根據權利要求1所述利培酮口腔速溶膜藥物組合物，其特征在于藥學適用的輔料包括成膜材料、增塑劑、甜味劑和填充劑。

4.根據權利要求3所述的成膜材料選自聚環氧乙烷、明膠、阿拉伯膠、黃原膠、瓊脂、海藻酸鈉、透明質酸、聚乙烯醇、聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物、羥丙甲纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素中一種或幾種的混合物；增塑劑選自甘油，丙二醇，丙烯醇，低分子量聚乙二醇，鄰苯二甲酸鹽類衍生物例如二甲基，二乙基鄰苯甲二酸二丁酯，檸檬酸鹽衍生物例如三丁基、三乙基、乙酰基檸檬酸鹽，三乙酸甘油酯和蓖麻油中的一種或幾種的混合物。

5.根據權利要求4所述的成膜材料優選聚乙烯醇和羧甲基纖維素鈉，濃度范圍為50%~70%（w/w）；增塑劑優選丙二醇，濃度范圍為10%~40%（w/w）。

6.根據權利要求3所述的矯味劑選自阿斯巴甜、甜蜜素、糖精鈉、果糖、安賽蜜、甜菊素、三氯蔗糖，香精中的一種或其混合物；填充劑選自甘露醇，淀粉，預膠化淀粉，微晶纖維素，糊精，蔗糖，乳糖，山梨醇，葡萄糖中的一種或其混合物。

7.根據權利要求6所述的矯味劑優選三氯蔗糖，濃度范圍為0.01%~2%（w/w）；填充劑優選甘露醇，濃度范圍為0%~10%（w/w）。

8.根據權利要求1所述一種可遮蔽藥物不良口味的利培酮口腔速溶膜的制備方法，其特征在于該方法包括以下步驟：

（1）制備藥包合物：采用飽和水溶液-超聲細胞粉碎法制備利培酮包合物

?稱取β-環糊精，加入適量純水，40?℃加熱使溶解，按1:1比例加入利培酮，于超聲波細胞粉碎儀，作用100次，4℃冰箱內冷藏24?h，減壓濾過，40?℃干燥箱內4?h至恒重，研碎，得到利培酮包合物；

（2）總混：稱取聚乙烯醇，65℃水浴0.5小時溶解，再加入羧甲基纖維素鈉，甘露醇，三氯蔗糖和丙二醇，充分攪拌溶解

將（1）制備的藥包合物加入，室溫攪拌，充分分散均勻，超聲1小時脫泡；

（3）將上述膠液均勻涂刮至背襯上，高溫干燥，脫膜，切割成一定尺寸后，密封包裝既得。