[發(fā)明專利]PLK-4抑制劑的鹽和晶型

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201480064037.9
• 申請(qǐng)日: 2014-10-17
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105764899B
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-06-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: P·B·桑普森;M·費(fèi)赫;H·W·鮑爾斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 大學(xué)健康網(wǎng)絡(luò)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D413/14
• 分類(lèi)號(hào): C07D413/14;A61K31/5377;A61P35/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 陳文平

1.由以下結(jié)構(gòu)式表示的化合物（I）的富馬酸鹽：

，

化合物（I）

其中化合物（I）與富馬酸之間的摩爾比率是1:1，

其中所述富馬酸鹽是晶體，其中所述鹽的至少90重量%是單晶型，而且其中所述單晶型是單晶型D，所述單晶型D通過(guò)包括2θ為9.6°、12.8°、16.0°、16.9°、20.8°、21.2°、21.5°和22.0°±0.2處的峰的X射線粉末衍射圖譜表征。

2.權(quán)利要求1所述的富馬酸鹽，其中所述單晶型是單晶型D，所述單晶型D通過(guò)包括2θ為9.6°、11.7°、12.0°、12.8°、16.0°、16.6°、16.9°、18.1°、19.2°、19.8°、20.7°、20.8°、21.2°、21.5°、22.0°、22.5°、24.0°、26.0°和29.8° ± 0.2處的峰的X射線粉末衍射圖譜表征。

3.權(quán)利要求1所述的富馬酸鹽，其中所述單晶型是單晶型D，所述單晶型D通過(guò)219°C的差示掃描量熱（DSC）峰相變溫度表征。

4.一種藥物組合物，其包含權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的富馬酸鹽以及藥學(xué)上可接受的載體或稀釋劑。

5.有效量的權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的鹽或其藥物組合物在制備用于治療患有癌癥的受試者的藥物中的用途。

6.權(quán)利要求5所述的用途，其中所述癌癥選自肺癌、乳腺癌、結(jié)腸癌、成神經(jīng)細(xì)胞瘤、前列腺癌、黑素瘤、多形性成膠質(zhì)細(xì)胞瘤、卵巢癌、淋巴瘤、白血病、骨肉瘤、生殖細(xì)胞瘤、神經(jīng)膠質(zhì)瘤、纖維肉瘤、胃腸肉瘤、纖維性組織細(xì)胞瘤、圓形細(xì)胞肉瘤、滑膜肉瘤、宮頸癌、肛門(mén)生殖器癌、頭頸癌和口咽癌。

7.權(quán)利要求6所述的用途，其中所述癌癥選自肺癌、乳腺癌和結(jié)腸癌。

8.權(quán)利要求7所述的用途，其中所述癌癥是乳腺癌。