[發明專利]作為TCR-Nck相互作用的抑制劑的色烯衍生物有效
| 申請號： | 201480057187.7 | 申請日： | 2014-10-20 |
| 公開（公告）號： | CN105636943B | 公開（公告）日： | 2019-01-22 |
| 發明（設計）人： | 安德烈斯·加赫特·馬特奧斯;胡利奧·卡斯特羅·帕羅米諾;盧克·馬蒂·克洛澤爾;達米亞·托爾莫·卡魯利亞 | 申請（專利權）人： | 阿塔克斯生物制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D311/60 | 分類號： | C07D311/60;C07D405/06;A61K31/352;A61K31/4025;A61K31/4523;A61K31/496;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京銀龍知識產權代理有限公司 11243 | 代理人： | 鐘晶;鐘海勝 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 tcr nck 相互作用 抑制劑 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中：
R1選自氫、未取代的C1-C6烷基，被C3-C6環烷基取代的C1-C4烷基、未取代的C3-C6環烷基；
X選自-OH或-NR2R3；
R2和R3獨立地為氫、未取代的C1-C6烷基或被-NR'R基團取代的C1-C4烷基，其中R'和R獨立地選自H或C1-C4烷基；
或者，R2和R3與它們所結合的氮原子一起形成未取代的飽和雜環，在飽和五元雜環上的至少一個位置被C1-C4烷基取代的飽和五元雜環或在飽和六元雜環上的至少一個位置被C1-C4烷基取代的飽和六元雜環，其中所述雜環中的雜原子為選自N、O和S中的一種或多種；以及
R4為鹵素。
2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X為-NR2R3。
3.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1為未取代的C1-C4烷基。
4.根據權利要求3所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1為-CH3。
5.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1為被環丙基取代的C1-C4烷基。
6.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1為被C3-C6環烷基取代的甲基。
7.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1為基團-CH2-環丙基。
8.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R2為H。
9.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R3為未取代的C1-C4烷基。
10.根據權利要求9所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R3為-CH2-CH3基團。
11.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R3為被-NR'R基團取代的C1-C4烷基，其中R'和R獨立地選自H或C1-C4烷基。
12.根據權利要求11所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R'和R每個獨立地為C1-C4烷基。
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