[發(fā)明專利]藥物組合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201480056938.3
• 申請(qǐng)日: 2014-12-01
• 公開（公告）號(hào): CN105636581A
• 公開（公告）日: 2016-06-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 斯蒂芬妮·伯曼;阿克塞爾·席夫曼
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 豪夫邁·羅氏有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K31/496
• 代理公司: 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 11021
• 代理人: 賀衛(wèi)國(guó);柳春琦

1.一種膜包衣片劑形式的藥物組合物，其包含比拓噴丁或其鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中片劑重量為150mg并且 膜包衣重量為5mg。

3.根據(jù)權(quán)利要求1和2中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其用于治療精神 分裂癥中的負(fù)性或認(rèn)知癥狀，自閉癥譜系障礙(ASD)中的社會(huì)交際和交互 的缺陷，早期阿爾茨海默病(AD)中的情感淡漠，近期嚴(yán)重抑郁發(fā)作后的動(dòng) 機(jī)的殘留癥狀，創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙(PTSD)，用于對(duì)處于精神分裂癥的高風(fēng)險(xiǎn) 中的患者進(jìn)行預(yù)防和用于治療帕金森病中的情感淡漠和認(rèn)知缺陷。

4.根據(jù)權(quán)利要求1、2和3中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其包含3、5、 10、20、30或60mg的比拓噴丁或其鹽，其可通過如下獲得

i.將比拓噴丁與稀釋劑、填料、崩解劑和粘合劑混合，

ii.使用凈化水將來自步驟i的混合粉末粒化，

iii.干燥和篩選來自步驟ii的顆粒，

iv.將潤(rùn)滑劑和壓制輔劑加入至來自步驟iii的顆粒并且混合，

v.將顆粒壓制為片劑，

vi.使用含有包衣劑、著色劑、增塑劑、潤(rùn)滑劑和凈化水的預(yù)混合物制 備膜包衣懸浮液，和

vii.用來自步驟vi的懸浮液將片劑進(jìn)行膜包衣。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的包含3、5、10、20、30或60mg的比拓噴 丁或其鹽的藥物組合物，其可通過如下獲得

i.將比拓噴丁與一水合乳糖、玉米淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和聚乙 烯吡咯烷酮混合，

ii.使用凈化水將來自步驟i的混合粉末粒化，

iii.干燥和篩選來自步驟ii的顆粒，

iv.將滑石、硬脂酸鎂和微晶纖維素加入至來自步驟iii的顆粒中并且混 合，

v.將顆粒壓制為片劑，

vi.使用含有聚乙烯醇、二氧化鈦、聚乙二醇3350、滑石和黃色氧化 鐵的預(yù)混合物和凈化水制備膜包衣懸浮液，和

vii.用來自步驟vi的懸浮液對(duì)片劑進(jìn)行膜包衣。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其包含：

7.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其包含：

8.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其包含：

9.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其用作藥物，所 述藥物用于治療精神分裂癥中的負(fù)性或認(rèn)知癥狀，自閉癥譜系障礙(ASD) 中的社會(huì)交際和交互的缺陷，早期阿爾茨海默病(AD)中的情感淡漠，近期 嚴(yán)重抑郁發(fā)作后動(dòng)機(jī)的殘留癥狀，創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙(PTSD)，用于對(duì)處于精 神分裂癥的高風(fēng)險(xiǎn)中的患者進(jìn)行預(yù)防和用于治療帕金森病中的情感淡漠 和認(rèn)知缺陷。

10.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)所述的藥物組合物用于治療精神分 裂癥中的負(fù)性或認(rèn)知癥狀，自閉癥譜系障礙(ASD)中的社會(huì)交際和交互的 缺陷，早期阿爾茨海默病(AD)中的情感淡漠，近期嚴(yán)重抑郁發(fā)作后動(dòng)機(jī)的 殘留癥狀，創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙(PTSD)，用于對(duì)處于精神分裂癥的高風(fēng)險(xiǎn)中的 患者進(jìn)行預(yù)防和用于治療帕金森病中的情感淡漠和認(rèn)知缺陷的用途。

11.一種用于治療精神分裂癥中的負(fù)性或認(rèn)知癥狀，自閉癥譜系障礙 (ASD)中的社會(huì)交際和交互的缺陷，早期阿爾茨海默病(AD)中的情感淡漠， 近期嚴(yán)重抑郁發(fā)作后動(dòng)機(jī)的殘留癥狀，創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙(PTSD)，用于對(duì)處 于精神分裂癥的高風(fēng)險(xiǎn)中的患者進(jìn)行預(yù)防和用于治療帕金森病中的情感 淡漠和認(rèn)知缺陷的方法，所述方法包括向需要其的患者給藥根據(jù)權(quán)利要求 1至8中任一項(xiàng)所述的藥物組合物的步驟。

12.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其每天給藥一 次。

13.如上所述的本發(fā)明。