[發明專利]前列腺特異性膜抗原(PSMA)的標記的抑制劑，它們作為顯影劑和用于治療前列腺癌的藥劑的用途有效
| 申請號： | 201480056250.5 | 申請日： | 2014-10-17 |
| 公開（公告）號： | CN105636924B | 公開（公告）日： | 2018-08-07 |
| 發明（設計）人： | 馬蒂亞斯·埃德;克勞斯·科普卡;馬丁·謝菲爾;烏爾麗克·鮑德-維斯特;烏韋·哈伯科恩;米夏埃爾·艾森胡特;馬丁納·貝內索娃;沃爾特·米爾 | 申請（專利權）人： | 德國癌癥研究中心;海德堡呂布萊希特－卡爾斯大學 |
| 主分類號： | C07B59/00 | 分類號： | C07B59/00;C07D295/145 |
| 代理公司： | 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240 | 代理人： | 張英;宮傳芝 |
| 地址： | 德國*** | 國省代碼： | 德國;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 前列腺 特異性 抗原 psma 標記 抑制劑 它們 作為 顯影劑 用于 治療 前列腺癌 藥劑 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種式(Ia)或(Ib)的化合物：
(Ia)
或
(Ib)
其中
2.根據權利要求1所述的化合物，具有結構R'-連接基-R，其中R'＝DOTA且R＝Glu-脲-Lys：
其中，所述連接基選自
3.根據權利要求1或2所述的化合物，選自以下：
4.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物用于制備放射性標記化合物的用途。
5.一種金屬絡合物，包含放射性核素和根據權利要求1至3中任一項所述的化合物。
6.根據權利要求5所述的金屬絡合物，其中，所述放射性核素是111In、90Y、68Ga、177Lu、99mTc、64Cu、153Gd、155Gd、157Gd、213Bi、225Ac或Fe。
7.一種藥物組合物，包含根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，或根據權利要求5或6所述的金屬絡合物，或其藥學上可接受的鹽或酯，以及藥學上可接受的載體。
8.權利要求1至3中任一項所述的化合物或權利要求5或6所述的金屬絡合物在制備用于在患者中成像的藥劑中的應用。
9.權利要求1至3中任一項所述的化合物或權利要求5或6所述的金屬絡合物在制備用于診斷前列腺癌和/或其轉移的藥劑中的應用。
10.權利要求1至3中任一項所述的化合物或權利要求5或6所述的金屬絡合物在制備用于治療前列腺癌和/或其轉移的藥劑中的應用。
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