[發明專利]由透明質酸制成的連續釋放組合物及其治療應用

有效

• 申請號: 201480055880.0
• 申請日: 2014-08-06
• 公開（公告）號: CN105744929B
• 公開（公告）日: 2021-09-28
• 發明（設計）人: 揚尼斯·吉爾曼;多米尼克·瓦謝;托馬斯·佩里厄;莫德·貢內特;讓-諾埃爾·古茲
• 申請（專利權）人: 熱內維里耶實驗室簡化股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/728;A61K9/10
• 代理公司: 北京信慧永光知識產權代理有限責任公司 11290
• 代理人: 張淑珍;王維玉

1.通過低能量鍵與透明質酸分子或透明質酸鹽相結合的聚合物顆粒，所述聚合物顆粒至少由聚(乳酸-co-乙醇酸)-聚乙二醇-聚(乳酸-co-乙醇酸)(PLGA-PEG-PLGA)共聚物、或聚(乳酸-co-乙醇酸)(PLGA)聚合物和聚(乳酸-co-乙醇酸)-聚乙二醇-聚(乳酸-co-乙醇酸)(PLGA-PEG-PLGA)共聚物的混合物組成；并且其中，所述聚(乳酸-co-乙醇酸)-聚乙二醇-聚(乳酸-co-乙醇酸)(PLGA-PEG-PLGA)共聚物具有50000g·mol^-1至70000g·mol^-1的分子量。

2.如權利要求1所述的聚合物顆粒，其中，所述低能量鍵為氫鍵和/或范德華鍵。

3.如權利要求1或2任一項所述的聚合物顆粒，所述顆粒僅由聚(乳酸-co-乙醇酸)-聚乙二醇-聚(乳酸-co-乙醇酸)(PLGA-PEG-PLGA)共聚物組成。

4.如權利要求1或2任一項所述的聚合物顆粒，所述顆粒由聚(乳酸-co-乙醇酸)(PLGA)聚合物和聚(乳酸-co-乙醇酸)-聚乙二醇-聚(乳酸-co-乙醇酸)(PLGA-PEG-PLGA)共聚物的混合物組成。

5.如權利要求4所述的聚合物顆粒，其中，所述聚(乳酸-co-乙醇酸)(PLGA)聚合物與所述聚(乳酸-co-乙醇酸)-聚乙二醇-聚(乳酸-co-乙醇酸)(PLGA-PEG-PLGA)共聚物的重量比為40/60-60/40。

6.如權利要求5所述的聚合物顆粒，其中，所述聚(乳酸-co-乙醇酸)(PLGA)聚合物與所述聚(乳酸-co-乙醇酸)-聚乙二醇-聚(乳酸-co-乙醇酸)(PLGA-PEG-PLGA)共聚物的重量比為50/50。

7.如權利要求1或2任一項所述的聚合物顆粒，其中，所述透明質酸分子的分子量為0.8×10⁶g·mol^-1至1.2×10⁶g·mol^-1。

8.如權利要求1或2任一項所述的聚合物顆粒，所述聚合物顆粒的尺寸為10μm-130μm。

9.如權利要求8所述的聚合物顆粒，所述聚合物顆粒的尺寸為20μm-85μm。

10.如權利要求1或2任一項所述的聚合物顆粒，其中，與所述聚合物顆粒相結合的透明質酸或透明質酸鹽的重量含量為1μg·mg^-1至50μg·mg^-1。

11.如權利要求10所述的聚合物顆粒，其中，與所述聚合物顆粒相結合的透明質酸或透明質酸鹽的重量含量為5μg·mg^-1至30μg·mg^-1。

12.如權利要求10所述的聚合物顆粒，其中，與所述聚合物顆粒相結合的透明質酸或透明質酸鹽的重量含量為10μg·mg^-1至30μg·mg^-1。