[發明專利]包含膽汁酸-脂肪酸綴合物的抗痤瘡組合物

有效

• 申請號: 201480055619.0
• 申請日: 2014-08-07
• 公開（公告）號: CN105611919A
• 公開（公告）日: 2016-05-25
• 發明（設計）人: 納瓦·達揚;艾倫·巴哈拉夫
• 申請（專利權）人: 蓋爾德姆療法有限公司
• 主分類號: A61K31/00
• 分類號: A61K31/00;A61K31/201;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/575;A61P17/10;A61P17/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 高瑜;鄭霞

1.一種用于治療與改變的皮脂水平相關的皮膚狀況的組合物，所述組 合物包含脂肪酸膽汁酸綴合物(FABAC)作為活性成分和藥學上可接受的 稀釋劑、載體或賦形劑，其中所述FABAC具有式I：

W-X-G(I)

其中G代表膽汁酸或膽汁鹽基團；W代表具有6-22個碳原子的一個 或兩個脂肪酸基團；并且X代表鍵合成員，所述鍵合成員包含雜原子或直 接的C-C或C＝C鍵。

2.如權利要求1所述的組合物，其中所述FABAC包含兩個脂肪酸基 團，其中每次出現時，W獨立地為具有6-22個碳原子的脂肪酸基團；并 且X獨立地為鍵合成員，所述鍵合成員包含雜原子或直接的C-C或C＝C 鍵。

3.如權利要求1所述的組合物，其中所述鍵合成員選自由以下組成的 組：NH、P、S、O或者直接的C-C或C＝C鍵。

4.如權利要求3所述的組合物，其中所述鍵合成員是NH。

5.如權利要求1所述的組合物，其中所述一個或兩個脂肪酸獨立地選 自由以下組成的組：硬脂酸、山萮酸、二十烷醇酸、棕櫚酸、花生四烯酸、 二十碳五烯酸和油酸。

6.如權利要求5所述的組合物，其中所述一個或兩個脂肪酸基團是二 十烷醇酸的基團。

7.如權利要求1所述的組合物，其中所述膽汁酸選自由以下組成的 組：膽酸、熊脫氧膽酸、鵝脫氧膽酸、脫氧膽酸、石膽酸以及其衍生物。

8.如權利要求7所述的組合物，其中所述膽汁酸是膽酸。

9.如權利要求所述的組合物，其中所述FABAC選自由以下組成的組：

3-β-硬脂酰-氨基,7α,12α-二羥基-5-β-膽烷-24-酸、

3-β二十烷醇氨基,7α,12α-二羥基-5-β-膽烷-24-酸及其組合。

10.如權利要求1所述的組合物，其中所述與改變的皮脂水平相關的 皮膚狀況選自由以下組成的組：痤瘡、皮脂溢、脂溢性皮炎、皮脂囊腫、 皮脂腺增生、頭皮屑以及毛囊炎。

11.如權利要求10所述的組合物，其中所述與改變的皮脂水平相關的 皮膚狀況是痤瘡。

12.如權利要求11所述的組合物，其中所述痤瘡是尋常痤瘡。

13.如權利要求1所述的組合物，其中所述與改變的皮脂水平相關的 狀況是與升高的皮脂水平相關的皮膚狀況。

14.如權利要求1所述的組合物，被配制成用于口服施用。

15.如權利要求1所述的組合物，被配制成用于局部施用。

16.如權利要求15所述的組合物，其中被配制成用于局部施用的所述 組合物被配制成選自由以下組成的組的形式：水性溶液、霜劑、洗液、油 包水或水包油乳液、多重乳液、硅酮乳液、微米乳液、納米乳液、凝膠以 及具有共溶劑的水性溶液。

17.一種在需要其的受試者中治療與改變的皮脂水平相關的皮膚狀況 的方法，所述方法包括向所述受試者施用有效量的組合物的步驟，從而治 療所述受試者中與改變的皮脂水平相關的皮膚狀況，所述組合物包含脂肪 酸膽汁酸綴合物(FABAC)作為活性成分和藥學上可接受的稀釋劑或載體， 其中所述FABAC具有式I：

W-X-G(I)

其中G代表膽汁酸或膽汁鹽基團；W代表具有6-22個碳原子的一個 或兩個脂肪酸基團；并且X代表鍵合成員，所述鍵合成員包含雜原子或直 接的C-C或C＝C鍵。

18.如權利要求17所述的方法，其中所述FABAC包含兩個脂肪酸基 團，其中每次出現時，W獨立地為具有6-22個碳原子的脂肪酸基團；并 且X獨立地為鍵合成員，所述鍵合成員包含雜原子或直接的C-C或C＝C 鍵。

19.如權利要求17所述的方法，其中所述鍵合成員選自由以下組成的 組：NH、P、S、O或者直接的C-C或C＝C鍵。