[發(fā)明專利]左旋多巴和/或左旋多巴的酯的粘膜粘附性、控制釋放調(diào)配物和其用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201480055451.3
• 申請日: 2014-10-07
• 公開（公告）號: CN105658211A
• 公開（公告）日: 2016-06-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 安·徐;良·C·董;艾米·丁;蘇尼爾·古普塔
• 申請（專利權(quán)）人: 怡百克制藥公司
• 主分類號: A61K9/54
• 分類號: A61K9/54
• 代理公司: 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11287
• 代理人: 王允方

1.一種控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其包含

(a)包含含左旋多巴(levodopa)和/或左旋多巴的酯或其鹽的核心的控制釋放組 分，其中所述核心涂布有粘膜粘附性聚合物的層且外部涂布有腸溶涂層聚合物的 層；和

(b)包含左旋多巴和/或左旋多巴的酯或其鹽和脫羧酶抑制劑的立即釋放組分。

2.一種控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其包含

(a)包含含左旋多巴和/或左旋多巴的酯或其鹽的核心的控制釋放組分，其中所述 核心涂布有粘膜粘附性聚合物的層且外部涂布有腸溶涂層聚合物的層；和

(b)脫羧酶抑制劑組分。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其進(jìn)一步包含速率控制聚合 物，所述聚合物對所述控制釋放組分內(nèi)的所述粘膜粘附性聚合物進(jìn)行底涂。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其中所述脫羧酶抑制劑組分(b) 調(diào)配為微片劑、珠?；蝾w粒。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其進(jìn)一步包含(c)包含左旋多巴和 /或左旋多巴的酯或其鹽的立即釋放組分。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其中所述立即釋放組分包含左旋 多巴。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其中所述立即釋放組分(c)調(diào)配為 微片劑、珠?；蝾w粒。

8.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其中所述脫羧酶抑制劑為卡 比多巴(carbidopa)。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其中所述控制釋放組分包含左旋 多巴。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其中所述調(diào)配物囊封于膠囊中。

11.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其中所述粘膜粘附性聚合物 為氨基甲基丙烯酸酯共聚物。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其中所述氨基甲基丙烯酸酯共 聚物為甲基丙烯酸二甲氨基乙酯共聚物。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其中所述甲基丙烯酸二甲氨基 乙酯共聚物為聚(甲基丙烯酸丁酯-共-甲基丙烯酸(2-二甲氨基乙基)酯-共-甲基丙烯 酸甲酯)1:2:1。

14.根據(jù)權(quán)利要求9所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其中所述粘膜粘附性聚合物為以 下中的任一者：氨基甲基丙烯酸酯共聚物、聚卡波非、卡波姆、纖維素材料、殼聚 糖、二乙氨基葡聚糖、二乙氨基乙基葡聚糖、聚半乳糖胺、聚賴氨酸、聚鳥氨酸、 醇溶谷蛋白、聚亞胺、玻尿酸、海藻酸鈉、羧甲基纖維素鈉(CMC鈉)和海藻酸鹽或 其組合。

15.根據(jù)權(quán)利要求3所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其中所述速率控制聚合物包含乙 酸纖維素或乙基纖維素。

16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其中所述速率控制聚合物包含 乙酸纖維素和共聚維酮。

17.根據(jù)權(quán)利要求9所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其中所述腸溶涂層聚合物包含甲 基丙烯酸共聚物或多種類型的甲基丙烯酸共聚物，其選自由以下組成的群組： L30D-55、L100-55、L100、L12,5；S100、S12,5和FS30D。

18.根據(jù)權(quán)利要求9所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其中所述控制釋放組分與立即釋 放組分中的左旋多巴的重量比為至少約3:1。

19.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的控制釋放經(jīng)口固體調(diào)配物，其中所述控制釋放組分:立 即釋放組分中的左旋多巴等效物的重量比為至少約2:1。