[發(fā)明專利]增生性玻璃體視網(wǎng)膜病變的治療

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201480055414.2
• 申請(qǐng)日: 2014-10-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105722508A
• 公開(kāi)（公告）日: 2016-06-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 阿亞拉·波拉克;澤埃夫·德瓦施
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 莫爾研究應(yīng)用有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/335
• 分類號(hào): A61K31/335;A61P27/02
• 代理公司: 北京柏杉松知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11413
• 代理人: 王慶艷;王春偉

1.一種用于在對(duì)象中預(yù)防或治療增生性玻璃體視網(wǎng)膜病變(PVR)的藥物組合物，其包含轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子β活化激酶1(TAK-1)的活化或激酶活性中至少一種的抑制劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述抑制劑抑制TAK-1的活化。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述抑制劑抑制活性TAK-1的激酶活性。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中所述抑制劑為肽、抗體、小分子或反義核酸。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中所述抑制劑為蛋白磷酸酶的活化劑，所述蛋白磷酸酶選自：蛋白磷酸酶1A(PPM1A)、蛋白磷酸酶1B(PPM1B)、蛋白磷酸酶6(PP6)以及雙特異性蛋白磷酸酶14(DUS14)。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其中所述抑制劑為特異性地結(jié)合和封閉TAK1上的活化位點(diǎn)的抗體。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述抑制劑為在8-位和9-位均具有羥基基團(tuán)的玉米烯酮。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其中所述抑制劑為5Z-7-oxozeaenol。

9.一種用于在對(duì)象中預(yù)防或治療增生性玻璃體視網(wǎng)膜病變(PVR)的方法，其包括向有此需要的對(duì)象施用治療上有效量的轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子β活化激酶1(TAK-1)的活化或激酶活性中至少一種的抑制劑，從而預(yù)防或治療PVR。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其中在視網(wǎng)膜脫離后向?qū)ο笫┯盟鲆种苿?/p>

11.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其中在治療視網(wǎng)膜脫離的外科手術(shù)之前、過(guò)程中或之后向?qū)ο笫┯盟鲆种苿?/p>

12.根據(jù)權(quán)利要求9至11中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述抑制劑抑制TAK-1的活化。

13.根據(jù)權(quán)利要求9至11中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述抑制劑抑制活性TAK-1的激酶活性。

14.根據(jù)權(quán)利要求9至13中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述抑制劑為肽、抗體、小分子或反義核酸。

15.根據(jù)權(quán)利要求9至14中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述抑制劑為蛋白磷酸酶的活化劑，所述蛋白磷酸酶選自：蛋白磷酸酶1A(PPM1A)、蛋白磷酸酶1B(PPM1B)、蛋白磷酸酶6(PP6)以及雙特異性蛋白磷酸酶14(DUS14)。

16.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法，其中所述抑制劑為特異性地結(jié)合和封閉TAK1上的活化位點(diǎn)的抗體。

17.根據(jù)權(quán)利要求12所述的方法，其中所述抑制劑為在8-位和9-位上均具有羥基基團(tuán)的玉米烯酮。

18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的方法，其中所述抑制劑為5Z-7-oxozeaenol。

19.一種用于抑制視網(wǎng)膜色素上皮細(xì)胞中上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化(EMT)的藥物組合物，其包含轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子β活化激酶1(TAK-1)的活化或激酶活性中至少一種的抑制劑。

20.根據(jù)權(quán)利要求19所述的藥物組合物，其中所述抑制劑抑制TAK-1的活化。

21.根據(jù)權(quán)利要求19所述的藥物組合物，其中所述抑制劑抑制活性TAK-1的激酶活性。

22.根據(jù)權(quán)利要求19至21中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中所述抑制劑為肽、抗體、小分子或反義核酸。

23.根據(jù)權(quán)利要求19至22中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中所述抑制劑為蛋白磷酸酶的活化劑，所述蛋白磷酸酶選自：蛋白磷酸酶1A(PPM1A)、蛋白磷酸酶1B(PPM1B)、蛋白磷酸酶6(PP6)以及雙特異性蛋白磷酸酶14(DUS14)。

24.根據(jù)權(quán)利要求22所述的藥物組合物，其中所述抑制劑為特異性地結(jié)合和封閉TAK1上的活化位點(diǎn)的抗體。

25.根據(jù)權(quán)利要求20所述的藥物組合物，其中所述抑制劑為在8-位和9-位均具有羥基基團(tuán)的玉米烯酮。

26.根據(jù)權(quán)利要求25所述的藥物組合物，其中所述抑制劑為5Z-7-oxozeaenol。