[發明專利]作為免疫調節劑的基于球形核酸的構建體

在審

• 申請號: 201480052513.5
• 申請日: 2014-07-25
• 公開（公告）號: CN105658241A
• 公開（公告）日: 2016-06-08
• 發明（設計）人: S·格亞茲諾夫;C·C·馬德爾;T·L·哈洛;A·F·拉多維克莫雷諾;C·李施;S·安安塔木拉
• 申請（專利權）人: 埃克西奎雷股份有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61P35/00;A61P31/00;A61P37/00;A61P37/04;A61P37/08
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李程達

1.納米級構建體，其包含：

核酸相互作用復合物的拮抗劑的冠部，其中所述核酸相互作用復 合物的拮抗劑的表面密度為至少0.3pmol/cm²。

2.納米級構建體，其包含：

核酸相互作用復合物的拮抗劑的冠部，以及被并入所述冠部的抗 原，其中所述抗原的表面密度為至少0.3pmol/cm²。

3.權利要求2所述的納米級構建體，其中所述抗原包括至少兩種 不同類型的抗原。

4.納米級構建體，其包含：

并入了核酸相互作用復合物的至少兩種拮抗劑的冠部，其中所述 拮抗劑選自由TLR3、7/8和/或9的拮抗劑組成的組。

5.權利要求1-4任一項所述的納米級構建體，其中所述核酸相互 作用復合物的拮抗劑含有間隔子。

6.權利要求1-5任一項所述的納米級構建體，其中所述核酸相互 作用復合物的拮抗劑是RNA或DNA。

7.權利要求6所述的納米級構建體，其中所述核酸相互作用復合 物的拮抗劑是雙鏈RNA或雙鏈DNA。

8.權利要求6所述的納米級構建體，其中所述核酸相互作用復合 物的拮抗劑是單鏈RNA。

9.權利要求1-8任一項所述的納米級構建體，其中所述核酸相互 作用復合物的拮抗劑的表面密度為至少15pmol/cm²。

10.權利要求1-8任一項所述的納米級構建體，其中所述核酸相 互作用復合物的拮抗劑的表面密度為至少45pmol/cm²。

11.權利要求6所述的納米級構建體，其中所述核酸相互作用復 合物的拮抗劑為未甲基化的脫氧核糖核酸。

12.權利要求11所述的納米級構建體，其中所述未甲基化的脫氧 核糖核酸含有優化的免疫調節序列。

13.權利要求1-12任一項所述的納米級構建體，其中所述納米級 構建體含有納米顆粒核心，所述納米顆粒核心是金屬的。

14.權利要求13所述的納米級構建體，其中該金屬核心選自由金、 銀、鉑、鋁、鈀、銅、鈷、銦、鎳及其混合物組成的組。

15.權利要求13所述的納米級構建體，其中所述納米顆粒核心包 含金。

16.權利要求1-16任一項所述的納米級構建體，其中所述納米級 構建體是可降解的。

17.權利要求1-16任一項所述的納米級構建體，其中所述納米級 構建體的直徑是平均直徑1nm至大約250nm、平均直徑大約1nm 至大約240nm、平均直徑大約1nm至大約230nm、平均直徑大約1 nm至大約220nm、平均直徑大約1nm至大約210nm、平均直徑大 約1nm至大約200nm、平均直徑大約1nm至大約190nm、平均直 徑大約1nm至大約180nm、平均直徑大約1nm至大約170nm、平 均直徑大約1nm至大約160nm、平均直徑大約1nm至大約150nm、 平均直徑大約1nm至大約140nm、平均直徑大約1nm至大約130 nm、平均直徑大約1nm至大約120nm、平均直徑大約1nm至大約 110nm、平均直徑大約1nm至大約100nm、平均直徑大約1nm至 大約90nm、平均直徑大約1nm至大約80nm、平均直徑大約1nm 至大約70nm、平均直徑大約1nm至大約60nm、平均直徑大約1nm 至大約50nm、平均直徑大約1nm至大約40nm、平均直徑大約1nm 至大約30nm或者平均直徑大約1nm至大約20nm或者平均直徑大 約1nm至大約10nm。

18.納米級構建體，其包含：

核酸相互作用復合物的拮抗劑的球形冠部，其中所述拮抗劑是具 有至少一個核苷酸間磷酸二酯鍵的核酸。

19.權利要求18所述的納米級構建體，其中所述拮抗劑是CpG 寡核苷酸。