[發明專利]油性組合物

在審

• 申請號: 201480050868.0
• 申請日: 2014-09-16
• 公開（公告）號: CN105579030A
• 公開（公告）日: 2016-05-11
• 發明（設計）人: M·R·德雷爾
• 申請（專利權）人: 生物兼容英國有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K9/16;A61L24/00;A61L24/06
• 代理公司: 北京市鑄成律師事務所 11313
• 代理人: 郝文博

1.一種包含鹵化油和一個或多個栓塞顆粒的藥物組合物，其呈 包含水相和油相的乳液的形式。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述鹵化油為

3.根據權利要求1或權利要求2所述的藥物組合物，其中所述 栓塞顆粒包含藥物活性物質。

4.根據權利要求1至3所述的藥物組合物，其包含處于所述油 相和/或所述水相中的藥物活性物質。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其包含溶于所述油相的 疏水性藥物活性物質。

6.根據任一項前述權利要求所述的藥物組合物，其呈油包水乳 液的形式。

7.根據權利要求1至4中任一項所述的藥物組合物，其中 Lipiodol與水相的比率≥1(Lipiodol):1(水相)(V/V)

8.根據任一項前述權利要求所述的藥物組合物，其中所述水相 的比重介于1.15與1.35之間。

9.根據任一項前述權利要求所述的藥物組合物，其中所述顆粒 的比重介于1.0與1.5之間。

10.根據任一項前述權利要求所述的藥物組合物，其中所述栓塞 顆粒為親水的。

11.根據任一項前述權利要求所述的藥物組合物，其中所述栓塞 顆粒包含水凝膠。

12.根據任一項前述權利要求所述的藥物組合物，其中所述栓塞 顆粒包含選自PVA、交聯PVA、PVA-AMPS和PVA-丙烯酸鈉共聚物 的聚合物。

13.根據任一項前述權利要求所述的藥物組合物，其中Lipiodol 與栓塞顆粒的比率介于100:1與1:1vol/vol之間。

14.一種用于制備藥物乳液的方法，包括：提供多個栓塞顆粒、 鹵化油和水相，并使它們乳化以提供乳液。

15.根據權利要求14所述的用于制備藥物乳液的方法，包括以 下步驟：

a)提供多個干燥的微顆粒；

b)使所述干燥的微顆粒與鹵化油接觸以形成鹵化油:微顆粒混合 物；

c)使所述鹵化油:微顆粒混合物與藥物活性物質的水溶液接觸； 以及

d)使c)的組合物乳化。

16.一種用于將藥物活性物質載入栓塞顆粒中的方法，包括：

a)提供干燥的栓塞顆粒

b)使所述干燥的栓塞顆粒與鹵化油接觸

c)使b)的組合物與藥物活性物質的水溶液接觸。

17.一種藥物栓塞油組合物，包含處于鹵化油中的多個栓塞顆粒。

18.根據權利要求14所述的藥物組合物，其中所述顆粒包含 Lipiodol。

19.根據權利要求17或18所述的藥物組合物，其中所述顆粒包 含藥物活性物質。

20.一種用于制備藥物栓塞油組合物的方法，包括：提供多個栓 塞顆粒和鹵化油，并將所述栓塞顆粒和鹵化油合并以提供栓塞油組合 物。

21.根據權利要求20所述的用于制備栓塞組合物的方法，包括 以下步驟：

a)提供多個干燥的栓塞顆粒；

b)使所述干燥的栓塞顆粒與鹵化油接觸以形成鹵化油:栓塞顆粒 混合物；

c)使所述鹵化油:栓塞顆粒混合物與足夠的藥物活性物質的水溶 液接觸以至少部分地使所述栓塞顆粒再水化；以及

d)使所述栓塞顆粒吸收所述水溶液以提供栓塞組合物。

22.一種通過使具有血管的組織栓塞而對需要治療的患者進行 治療的方法，包括：

a).提供根據權利要求1所述的乳液或根據權利要求17所述的 油組合物；以及

b).向所述血管遞送所述乳液或油組合物以使所述組織栓塞。