[發明專利]三氟乙酸作為治療過度角化皮膚損傷的角質層分離劑的用途

在審

• 申請號: 201480048337.8
• 申請日: 2014-08-29
• 公開（公告）號: CN105555264A
• 公開（公告）日: 2016-05-04
• 發明（設計）人: F·麥爾萊德;G·約布
• 申請（專利權）人: 波利凱姆有限公司
• 主分類號: A61K31/19
• 分類號: A61K31/19;A61P17/12;A61K9/00;A61K36/00;A61K31/23;A61K31/60;A61K31/194;A61K31/17
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 張朔;黃革生

1.三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，用作角質層分離劑來治療包括光化性(日光性)角 化病、尋常疣和生殖器疣、毛囊角化過度和痤瘡、跖角化過度在內的皮膚或粘膜損傷。

2.根據權利要求1所用的三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，特征在于其經局部途徑施 用。

3.根據權利要求2所用的三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，特征在于其以半固體或液 體制劑的方式施用。

4.根據權利要求3所用的三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，特征在于所述半固體或液 體制劑是溶液劑、乳劑、混懸劑、霜劑、凝膠劑或軟膏劑。

5.根據權利要求3和4所用的三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，特征在于所述半固體或 液體制劑具有0.1％至20％、更優選1％至15％、最優選5％至10％的w/w濃度的三氟乙酸或 其生理學可接受的鹽。

6.根據前述權利要求任一項所用的三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，特征在于所述鹽 為鈉鹽或鈣鹽。

7.根據前述權利要求任一項所用的三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，特征在于其與至 少一種另外的活性成分組合地或在時間上接近地施用。

8.根據權利要求7所用的三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，特征在于所述至少一種另 外的活性成分選自角質層分離劑；二元羧酸、酯或酰胺、植物提取物及其phytosomes、柔潤 劑、增濕劑和保濕劑、增塑劑、抗氧化劑；硅酮化合物(硅氧烷和硅烷)；成膜、混懸和增粘聚 合物；抗微生物劑。

9.根據權利要求8所用的三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，特征在于所述至少一種角 質層分離劑選自水楊酸、乙醇酸、脲、乳酸、檸檬酸、蘋果酸。

10.根據權利要求8所用的三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，特征在于所述至少一種二 元羧酸、酯或酰胺選自壬二酸或壬二酰二甘氨酸鉀。

11.根據權利要求8所用的三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，特征在于所述至少一種植 物提取物選自鋸葉棕(Serenoaserrulata)果實提取物、胡麻(Sesamumindicum)籽油、刺 阿干(Arganiaspinosa)仁油、沒藥醇、三甲基甘氨酸、乳香(BoswelliaSerrata) (Olibanum)樹脂提取物、歐洲越桔(Vacciniummyrtillus)籽油、月見草(Oenothera biennis)油、光果甘草(Glycyrrhizaglabra)根提取物、柳葉菜(Epilobiumfleischeri) 提取物、燕麥(Avenasativa)提取物、真蘆薈(Aloevera)提取物。

12.根據權利要求8所用的三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，特征在于所述至少一種柔 潤劑選自庚酸,2,2-二甲基三亞甲基酯、聚氧丙烯烷基醚、乳酸十二烷基酯、碳酸雙(2-乙基 己基)酯、必需脂肪酸(亞油酸和亞麻酸)、甘油三酯、甾醇酯、植物甾醇、蠟酯、游離甾醇、游 離脂肪酸、磷脂、C6-C22醇、正烷烴如液體石蠟、凡士林、氫化聚癸烯。

13.根據權利要求8所用的三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，特征在于所述至少一種硅 酮化合物選自環甲硅油、二甲硅油、烷基二甲硅油、二氧化硅、硅酮膠、硅酮高彈體或樹脂。

14.根據權利要求8所用的三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，特征在于所述至少一種增 濕劑和/或保濕劑選自多元醇、甘油、山梨醇、丙烷二醇、丙二醇、雙丙二醇、聚乙二醇(PEG、 泛醇；NMF(天然保濕因子)組分、氨基酸、吡咯烷酮羧酸及其鹽、乳酸鈉、肽。

15.根據權利要求8所用的三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，特征在于所述至少一種增 塑劑選自C1-C5醇、脲和脲基化合物如尿囊素。

16.根據權利要求8所用的三氟乙酸或其生理學可接受的鹽，特征在于所述至少一種抗 氧化劑選自維生素及其衍生物、生育酚、抗壞血酸棕櫚酸酯、醋酸生育酚。