[發明專利]兩種抗病毒化合物的復方制劑

有效

• 申請號: 201480047195.3
• 申請日: 2014-01-30
• 公開（公告）號: CN105517540B
• 公開（公告）日: 2019-08-23
• 發明（設計）人: E·格曼;E·莫加利安;R·奧利亞;D·斯蒂芬尼迪斯;L·懷澤;V·茲亞
• 申請（專利權）人: 吉利德制藥有限責任公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/20;A61K31/4188;A61K31/513
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 陳文平;徐志明

1.一種固定劑量復方片劑形式的藥物組合物，包含：

a)15％至25％w/w的包含分散于由共聚維酮形成的聚合物基質中的化合物I的固體分散體，其中所述固體分散體中化合物I與共聚維酮的重量比為1:1，且其中具有下式的化合物I基本上是無定形的：

b)35％至45％w/w的基本上是晶體的索非布韋，其特征在于6.1±0.2°2θ、10.4±0.2°2θ和20.8±0.2°2θ的XRPD 2θ-反射，其中索非布韋具有下式：

c)30％至40％w/w的微晶纖維素；

d)1％至5％w/w的交聯羧甲基纖維素鈉；和

e)0.5％至2.5％w/w的硬脂酸鎂。

2.如權利要求1的藥物組合物，包含40％w/w的索非布韋。

3.如權利要求1的藥物組合物，包含20％w/w的所述固體分散體。

4.如權利要求1的藥物組合物，包含35.5％w/w的微晶纖維素。

5.如權利要求1的藥物組合物，包含3％w/w的交聯羧甲基纖維素鈉。

6.如權利要求1的藥物組合物，包含1.5％w/w的硬脂酸鎂。

7.一種固定劑量復方片劑形式的藥物組合物，包含：

a)20％w/w的包含分散于由共聚維酮形成的聚合物基質中的化合物I的固體分散體，其中所述固體分散體中化合物I與共聚維酮的重量比為1:1，且其中具有下式的化合物I基本上是無定形的：

b)40％w/w的基本上是晶體的索非布韋，其特征在于6.1±0.2°2θ、10.4±0.2°2θ和20.8±0.2°2θ的XRPD 2θ-反射，其中索非布韋具有下式：

c)35.5％w/w的微晶纖維素；

d)3％w/w的交聯羧甲基纖維素鈉；和

e)1.5％w/w的硬脂酸鎂。

8.一種固定劑量復方片劑形式的藥物組合物，包含：

a)200mg的包含分散于由共聚維酮形成的聚合物基質中的化合物I的固體分散體，其中所述固體分散體中化合物I與共聚維酮的重量比為1:1，且其中具有下式的化合物I基本上是無定形的：

b)400mg的基本上是晶體的索非布韋，其特征在于6.1±0.2°2θ、10.4±0.2°2θ和20.8±0.2°2θ的XRPD 2θ-反射，其中索非布韋具有下式：

c)355mg的微晶纖維素；

d)30mg的交聯羧甲基纖維素鈉；和

e)15mg的硬脂酸鎂。

9.如權利要求8的藥物組合物，其中所述片劑包含薄膜包衣。

10.如權利要求9的藥物組合物，其中所述薄膜包衣是基于聚乙烯醇的包衣。

11.一種固定劑量復方片劑形式的藥物組合物，包含：

a)10％至25％w/w的包含分散于由共聚維酮形成的聚合物基質中的化合物I的固體分散體，其中所述固體分散體中化合物I與共聚維酮的重量比為1:1，且其中具有下式的化合物I基本上是無定形的：

b)35％至45％w/w的基本上是晶體的索非布韋，其特征在于6.1±0.2°2θ和12.7±0.2°2θ的XRPD 2θ-反射，其中索非布韋具有下式：

c)30％至40％w/w的微晶纖維素；

d)1％至8％w/w的交聯羧甲基纖維素鈉；和

e)0.5％至2.5％w/w的硬脂酸鎂。

12.如權利要求11的藥物組合物，包含40％w/w的索非布韋。

13.如權利要求11的藥物組合物，包含20％w/w的所述固體分散體。