[發(fā)明專利]熱穩(wěn)定性干粉藥物組合物和方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201480045133.9 | 申請日： | 2014-07-18 |
| 公開（公告）號： | CN105451716A | 公開（公告）日： | 2016-03-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 卡琳·法比奧;約瑟夫·J·古爾納利;凱倫·柯利;馬歇爾·L·格蘭特;安德里亞·勒龍-貝 | 申請（專利權(quán)）人： | 曼金德公司 |
| 主分類號： | A61K9/00 | 分類號： | A61K9/00;A61K31/395 |
| 代理公司： | 北京東方億思知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11258 | 代理人： | 肖善強 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 熱穩(wěn)定性 干粉 藥物 組合 方法 | ||
1.干粉藥物制劑，其包含肽、蛋白質(zhì)、所述肽或蛋白質(zhì)的衍生物或類似物；檸檬酸鹽或酒石酸鹽、陽離子鹽、氨基酸、和/或藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的干粉藥物制劑，其中所述肽、蛋白質(zhì)、所述肽或蛋白質(zhì)的衍生物或類似物是催產(chǎn)素、催產(chǎn)素衍生物或催產(chǎn)素類似物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的干粉藥物制劑，其中所述檸檬酸鹽是檸檬酸鈉或檸檬酸鋅。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的干粉藥物制劑，其中所述陽離子鹽是二價陽離子鹽，所述二價陽離子鹽是氯化鋅、檸檬酸鋅、乙酸鋅、氯化鎂或氯化鈣。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的干粉藥物制劑，其中所述藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑是糖，所述糖選自甘露糖、甘露醇、海藻糖或山梨醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的干粉藥物制劑，其中所述藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇或二酮哌嗪。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的干粉藥物制劑，其中所述二酮哌嗪是延胡索酰二酮哌嗪或琥珀酰二酮哌嗪。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的干粉藥物制劑，其中所述檸檬酸鹽的量為每摩爾催產(chǎn)素、催產(chǎn)素衍生物或催產(chǎn)素類似物的100-20當(dāng)量。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的干粉藥物制劑，其中所述陽離子鹽的量為組合物中的每摩爾催產(chǎn)素的50-5當(dāng)量。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的干粉藥物制劑，其中所述肽是內(nèi)分泌激素、生長因子或傷害感受肽。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的干粉藥物制劑，其中所述內(nèi)分泌激素是胰島素、甲狀旁腺素、降鈣素、胰高血糖素、胰高血糖素樣肽-1、胃泌酸調(diào)節(jié)素、所述內(nèi)分泌激素的類似物或活性片段。
12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的干粉藥物制劑，其中所述氨基酸是亮氨酸、異亮氨酸、三亮氨酸、胱氨酸、賴氨酸、甘氨酸、精氨酸、甲硫氨酸或組氨酸。
13.制造干粉制劑的方法，所述方法包括：在氮氣室中噴霧干燥溶液，所述溶液包含肽、蛋白質(zhì)、肽或蛋白質(zhì)的片段和/或類似物，其中所述干粉制劑包含如下物質(zhì)的混合物：肽、蛋白質(zhì)、肽或蛋白質(zhì)的片段和/或類似物；檸檬酸鹽或酒石酸鹽和pH范圍為4.5-6.5的陽離子鹽，且其中所述陽離子鹽是二價陽離子鹽。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其中所述干粉制劑包含催產(chǎn)素。
15.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其中所述檸檬酸鹽是檸檬酸鈉。
16.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其還包含氨基酸或糖。
17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的方法，其中所述氨基酸是亮氨酸、異亮氨酸、三亮氨酸、胱氨酸、賴氨酸、甘氨酸、精氨酸、甲硫氨酸或組氨酸。
18.根據(jù)權(quán)利要求16所述的方法，其中所述糖是海藻糖或甘露醇。
19.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其中所述酒石酸鹽是酒石酸鈉。
20.用于吸入的藥物干粉制劑，所述藥物干粉制劑包含催產(chǎn)素、催產(chǎn)素類似物或催產(chǎn)素衍生物；檸檬酸鈉、氯化鋅和藥學(xué)上可接受的賦形劑。
21.根據(jù)權(quán)利要求20所述的藥物干粉制劑，其中在所述干粉制劑中，檸檬酸鈉多于0.5％(w/w)；多于5％(w/w)；多于10％(w/w)或多于20％(w/w)。
22.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其中所述噴霧干燥包括：在入口溫度約120℃-150℃的干氮氣流中使溶液流霧化。
23.治療或預(yù)防產(chǎn)后出血的方法，所述方法包括：向需要治療的受試者施用根據(jù)權(quán)利要求1所述的干粉藥物制劑，所述干粉藥物制劑包含至多200IU的催產(chǎn)素。
24.根據(jù)權(quán)利要求17所述的方法，其中所述氨基酸是異亮氨酸。
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