[發(fā)明專利]維生素原

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201480044872.6
• 申請日: 2014-08-06
• 公開（公告）號: CN105492073B
• 公開（公告）日: 2019-06-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 英厄·雷頓·奧克魯斯特;莫納·穆勒
• 申請（專利權(quán)）人: 卡帕生物科學(xué)研究院
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K9/20;A61K31/235;A61K31/661;A61K33/06;A61K33/10;A23L33/15;A61P19/10;A61P9/00
• 代理公司: 北京清亦華知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11201
• 代理人: 宋融冰

1.一種用于口服給藥的片劑，其包含

(A)0.0001至10wt％的式(V)或(V')的化合物，或其鹽：

其中兩個R基團均為COAr、-COCH₂Ar或-COC_1-6烷基基團；

各Ar為任選取代的苯基基團或萘基基團，所述取代基為C1-6烷基、CHalH₂、CHal₂H、CHal₃、OH、OC1-6-烷基、COOR⁶；

各R⁶為H或C1-6烷基；

q為2；以及

n為4至7；和

(B)10wt％以上的至少一種Mg或Ca鹽。

2.如權(quán)利要求1所述的片劑，其中所述片劑包含20wt％以上的至少一種Mg或Ca鹽。

3.一種用于口服給藥的片劑，其包含

(A)10至500微克的如權(quán)利要求1所定義的式(V)或(V')的化合物；和

(B)10wt％以上的至少一種Mg或Ca鹽。

4.如權(quán)利要求3所述的片劑，其中所述片劑包含20wt％以上的至少一種Mg或Ca鹽。

5.如權(quán)利要求1至4中任一項所述的片劑，其中所述片劑包括25至200微克的式(V)或(V')的化合物。

6.如權(quán)利要求1至4中任一項所述的片劑，其中所述片劑為通過直接壓制形成的片劑。

7.如權(quán)利要求1至4中任一項所述的片劑，其中所述片劑中存在至少40wt％的鈣鹽。

8.如權(quán)利要求1至4中任一項所述的片劑，其中所述鈣鹽為碳酸鈣。

9.如權(quán)利要求1至4中任一項所述的片劑，其中兩個R基團相同。

10.如權(quán)利要求1至4中任一項所述的片劑，其中兩個R基團均為COCH₃或都不是COCH₃。

11.如權(quán)利要求1至4中任一項中所述的片劑，其中所述化合物為

其中n為5。

12.一種用于強化食品或飲料的方法，包含將以上所定義的式(V)或(V')的化合物和至少一種Mg或Ca鹽添加到所述食品或飲料中。

13.如權(quán)利要求1至11中所定義的式(V)或(V')的化合物在制備用于治療與維生素K相關(guān)的病癥的如權(quán)利要求1至11中所述的片劑中的用途。

14.如權(quán)利要求13所述的用途，其中所述片劑用于治療骨質(zhì)疏松癥和心血管系統(tǒng)的病癥。

15.如權(quán)利要求14所述的用途，其中所述心血管系統(tǒng)的病癥是動脈硬化。

16.一種用于形成用于口服給藥的片劑的方法，其包含將(A)和(B)混合：

(A)10至500微克的以上所定義的式(V)或(V')的化合物；和

(B)10wt％以上的至少一種Mg或Ca鹽。

17.如權(quán)利要求16所述的方法，其中(B)是20wt％以上的至少一種Mg或Ca鹽。